Описание
Залцитабин (2',3'-дидезоксицитидин, ddC) — противовирусная фармсубстанция из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Это аналог пиримидинового нуклеозида, полученный из дезоксицитидина заменой гидроксильной группы в положении 3' на водород. Стал третьим антиретровирусным препаратом, одобренным FDA для терапии ВИЧ-инфекции и СПИДа.
Препарат применялся при приёме внутрь в комбинации с зидовудином при поздней стадии ВИЧ-инфекции, а также как монотерапия у больных СПИДом, которые не переносили зидовудин либо не отвечали на него. По механизму близок к диданозину: оба подавляют обратную транскриптазу.
Механизм действия
В клетке залцитабин фосфорилируется до активной трифосфатной формы ddCTP. Эта форма служит субстратом для обратной транскриптазы ВИЧ (Ki = 51 нМ) и встраивается в вирусную ДНК. Поскольку в положении 3' гидроксила нет, удлинение цепи на этом месте обрывается. Активность показана в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая штаммы, устойчивые к AZT. По действию в мононуклеарных клетках периферической крови сопоставим с AZT, но активнее в популяциях моноцитов и макрофагов и в покоящихся клетках. По классификации ChEBI — пиримидиновое 2',3'-дидезоксирибонуклеозидное соединение с цитозином в качестве нуклеинового основания.
Основные атрибуты
- CAS №: 7481-89-2
- Химическая формула: C9H13N3O3
- Молекулярная масса: 211,22
- Номер ЕС: 620-762-3
- Номер BRN: 654956
- Код ТН ВЭД (HS code): 2934990002
- Систематическое название: 4-амино-1-[(2R,5S)-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]пиримидин-2-он
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: кристаллический порошок от белого до грязно-белого цвета; по цвету/форме — бесцветный
- Плотность: 1,2605 (приблизительная оценка)
- Температура плавления: 217–218 °C (литературные данные)
- Температура кипения: 350,9 °C (приблизительная оценка)
- Удельное вращение: +78° (с = 0,5, H2O)
- Растворимость в воде: 5–10 г на 100 мл при 19 °C
- pKa: 14,44 ± 0,10 (прогнозируемый)
- Реакции с водой и воздухом: растворим в воде
- Профиль реактивности: чувствителен к длительному воздействию света
Фармакологические характеристики
- Фармакологическая группа: нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ), противовирусные средства
- Биодоступность при приёме внутрь: более 80 % у взрослых, у детей ниже
- Дозолимитирующий побочный эффект: периферическая невропатия с болью, парестезиями и гипестезией, начинается с дистальных отделов нижних конечностей, обычно через несколько месяцев терапии
- Другой токсический эффект: потенциально смертельный панкреатит
- Отличие от зидовудина: не вызывает подавления функции костного мозга
Информация по технике безопасности
- WGK Германия: 3
- Код класса опасности: Xn, C
- Указания по опасности: 40-36/37-34
- Инструкции по технике безопасности: 22-36-45-36/37/39-27-26
- Номер RTECS: HA3870000
- Пожароопасность: данные о температуре вспышки недоступны, вещество вероятно горючее
Условия хранения и транспортировки
Хранить в тёмном месте, в инертной атмосфере, в морозильной камере при температуре не выше −20 °C. Тара герметичная, доступ света исключить — субстанция деградирует при длительном освещении. Перевозка в термоконтейнере с соблюдением температурного режима.
Description
Zalcitabine (2',3'-dideoxycytidine, ddC) is an antiviral pharmaceutical substance from the group of nucleoside reverse transcriptase inhibitors. It is a pyrimidine nucleoside analogue obtained from deoxycytidine by replacing the hydroxyl group at the 3' position with a hydrogen. Became the third antiretroviral drug approved by the FDA for the treatment of HIV infection and AIDS.
The drug was used orally in combination with zidovudine in late-stage HIV infection, and as monotherapy in AIDS patients who did not tolerate or did not respond to zidovudine. The mechanism is similar to didanosine: both inhibit reverse transcriptase.
Mechanism of action
In the cell, zalcitabine is phosphorylated to the active triphosphate form ddCTP. This form serves as a substrate for HIV reverse transcriptase (Ki = 51 nM) and is incorporated into viral DNA. Since there is no hydroxyl at the 3' position, chain extension is terminated at this site. Activity is shown against HIV-1 and HIV-2, including strains resistant to AZT. Its action in peripheral blood mononuclear cells is comparable to AZT, but is more active in populations of monocytes and macrophages and in resting cells. According to the ChEBI classification, it is a pyrimidine 2',3'-dideoxyribonucleoside compound with cytosine as the nucleic base.
Basic Attributes
- CAS No.: 7481-89-2
- Chemical formula: C9H13N3O3
- Molecular weight: 211.22
- EU number: 620-762-3
- BRN number: 654956
- HS code: 2934990002
- Systematic name: 4-amino-1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
Physico-chemical characteristics
- Appearance: White to off-white crystalline powder; by color/shape - colorless
- Density: 1.2605 (estimated)
- Melting point: 217–218 °C (literature data)
- Boiling point: 350.9°C (approximate estimate)
- Specific rotation: +78° (s = 0.5, H2O)
- Solubility in water: 5–10 g per 100 ml at 19 °C
- pKa: 14.44 ± 0.10 (predicted)
- Reactions with water and air: soluble in water
- Reactivity profile: sensitive to prolonged exposure to light
Pharmacological characteristics
- Pharmacological group: nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs), antivirals
- Bioavailability when taken orally: more than 80% in adults, lower in children
- Dose-limiting side effect: peripheral neuropathy with pain, paresthesia and hypoesthesia, beginning in the distal lower extremities, usually after several months of therapy
- Other toxicity: Potentially fatal pancreatitis
- Difference from zidovudine: does not cause bone marrow suppression
Safety Information
- WGK Germany: 3
- Hazard class code: Xn, C
- Hazard statements: 40-36/37-34
- Safety instructions: 22-36-45-36/37/39-27-26
- RTECS number: HA3870000
- Fire Hazard: Flash point data not available, substance likely to be flammable
Storage and transportation conditions
Store in a dark place, in an inert atmosphere, in a freezer at a temperature not exceeding −20 °C. The container is sealed, exclude access to light - the substance degrades with prolonged exposure. Transportation in a thermal container subject to temperature control.
![(11β,17β)-11-[4-(Диметиламино)фенил]-17-гидрокси-17-(1Z)-1-пропен-1-илестра-4,9-диен-3-он в Узбекистане](/upload/iblock/cba/toldagpm7ialiu0u1udkgdyzm6sfiatv/11_17_11_4_Dimetilamino_fenil_17_gidroksi_17_1Z_1_propen_1_ilestra_4_9_dien_3_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "(11β,17β)-11-[4-(Диметиламино)фенил]-17-гидрокси-17-(1Z)-1-пропен-1-илестра-4,9-диен-3-он в Узбекистане")
![1,3-Бензендиол, 4- (5-метокси-8,8-диметил-2Н, 8Н-бензо[1,2-b:5,4-b']дипиран-3-ил)- в Узбекистане](/upload/iblock/003/cukh4k8tbzopvkk8vvsu1xjk8aljwk1q/1_3_Benzendiol_-4_-_5_metoksi_8_8_dimetil_2N_-8N_benzo_1_2_b_5_4_b_dipiran_3_il_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,3-Бензендиол, 4- (5-метокси-8,8-диметил-2Н, 8Н-бензо[1,2-b:5,4-b']дипиран-3-ил)- в Узбекистане")
![2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-3-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-8,8-dimethyl-4H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-4-one в Узбекистане](/upload/iblock/eb8/m0e9otch47vc8oi8e0s3ut2wfkyr2481/2_2_4_Dihydroxyphenyl_5_hydroxy_3_3_hydroxy_3_methylbutyl_8_8_dimethyl_4H_8H_benzo_1_2_b_3_4_b_dipyran_4_one-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-3-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-8,8-dimethyl-4H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-4-one в Узбекистане")
![2,3-Dihydro-4-hydroxy-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)-6-(4-hydroxyphenyl)-3-methoxy-5H-furo[3,2-g][1]benzopyran-5-one в Узбекистане](/upload/iblock/afc/mmh460uzy1lx57n6r3pa3znybc26zmrw/2_3_Dihydro_4_hydroxy_2_1_hydroxy_1_methylethyl_6_4_hydroxyphenyl_3_methoxy_5H_furo_3_2_g_1_benzopyran_5_one-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.jpg "2,3-Dihydro-4-hydroxy-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)-6-(4-hydroxyphenyl)-3-methoxy-5H-furo[3,2-g][1]benzopyran-5-one в Узбекистане")
![2,3-Дигидро-5,7-дигидрокси-3-[(3-гидрокси-4-метоксифенил) метил]-4Н-1-бензопиран-4-он в Узбекистане](/upload/iblock/b6b/nydscxvwj0w4fj1b6zmdxxuwybxs1b44/2_3_Digidro_5_7_digidroksi_3_3_gidroksi_4_metoksifenil_-metil_4N_1_benzopiran_4_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2,3-Дигидро-5,7-дигидрокси-3-[(3-гидрокси-4-метоксифенил) метил]-4Н-1-бензопиран-4-он в Узбекистане")
![2,3-Дигидро-5,7-дигидрокси-3-[(4-гидроксифенил)метил]-4Н-1-бензопиран-4-он в Узбекистане](/upload/iblock/751/akwycg6vrm97lq9c7hi4b2b47onfcqx0/2_3_Digidro_5_7_digidroksi_3_4_gidroksifenil_metil_4N_1_benzopiran_4_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2,3-Дигидро-5,7-дигидрокси-3-[(4-гидроксифенил)метил]-4Н-1-бензопиран-4-он в Узбекистане")
![2,3-Дигидро-5,8-дигидрокси-3-[(4-гидроксифенил) метил]-7-метокси-4Н-1-бензопиран-4-он в Узбекистане](/upload/iblock/1d1/pltvxx0zjp66fhbwnky08n3mar1bs1ae/2_3_Digidro_5_8_digidroksi_3_4_gidroksifenil_-metil_7_metoksi_4N_1_benzopiran_4_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2,3-Дигидро-5,8-дигидрокси-3-[(4-гидроксифенил) метил]-7-метокси-4Н-1-бензопиран-4-он в Узбекистане")
![2-[(3R)-3,4-Дигидро-7-метокси-2Н-1-бензопиран-3-ил]-5-метоксифенол в Узбекистане](/upload/iblock/e45/seege229e92xpfdwrcw4vjxfh1zmoe5c/2_3R_3_4_Digidro_7_metoksi_2N_1_benzopiran_3_il_5_metoksifenol-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2-[(3R)-3,4-Дигидро-7-метокси-2Н-1-бензопиран-3-ил]-5-метоксифенол в Узбекистане")
![2-[4-[[5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-yl]oxy]phenyl]-2,3-dihydro-5,7-dihydroxy-4H-1-benzopyran-4-one в Узбекистане](/upload/iblock/57b/jcm730w0f6cr06mupwug53m3jyvesq5v/2_4_5_7_Dihydroxy_2_4_hydroxyphenyl_4_oxo_4H_1_benzopyran_6_yl_oxy_phenyl_2_3_dihydro_5_7_dihydroxy_4H_1_benzopyran_4_one-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2-[4-[[5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-yl]oxy]phenyl]-2,3-dihydro-5,7-dihydroxy-4H-1-benzopyran-4-one в Узбекистане")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Залцитабин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
