Описание
EE 581 — фотоактивируемый азидный аналог тирозин(3)-октреотида, пептидное производное на основе структуры октреотида с введённой фенилаланин-азидной меткой. Аминокислотная последовательность: Phe(N3)-Cys-Tyr-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol. Используется как молекулярный зонд для мечения соматостатиновых рецепторов методом фотоаффинного связывания.
Основные атрибуты
- CAS №: 141949-00-0
- Химическая формула: C49H65N13O11S2
- Молекулярный вес: 1076,2509
- Точная масса: 1075,437
- Характеристики PSA: 387
- XLogP3: 1,3
Строение и получение
Молекула построена на основе циклического октапептида октреотида, в котором остаток тирозина в положении 3 заменён на фенилаланин с фотоактивируемой азидной группой. Фотосенсибилизация позволяет ковалентно фиксировать пептид на белке-мишени под действием ультрафиолетового облучения, что используется при картировании сайтов связывания соматостатиновых рецепторов. Крупная молекулярная масса (1076,25) и высокое значение PSA (387) отражают пептидную природу соединения с большим числом полярных амидных связей; умеренное значение XLogP3 (1,3) указывает на промежуточную липофильность.
Область применения
Исследовательский реагент для изучения соматостатиновых рецепторов методом фотоаффинного мечения в биохимических и фармакологических лабораториях. Родственные аналоги октреотида применяются как модельные лиганды при разработке диагностических и терапевтических средств, нацеленных на соматостатиновые рецепторы нейроэндокринных опухолей.
Поставка
Поставляется под заказ методом пептидного синтеза, минимальная партия синтеза от 1 г, типовой срок изготовления 2–3 месяца. Товар отсутствует на постоянном складском остатке ввиду узкоспециализированного исследовательского спроса.
Хранение и транспортировка
Хранить в сухом виде, в темноте: при 0–4 °C для краткосрочного хранения (дни-недели) или при -20 °C для долгосрочного хранения (месяцы-годы). Оригинальная упаковка, защита от света обязательна ввиду фотоактивируемой азидной группы — засветка приводит к преждевременной фотоактивации и потере пригодности реагента. Транспортировка в контейнерах с поддержанием холодовой цепи.
Принцип фотоаффинного мечения
Метод фотоаффинного мечения основан на способности арилазидной группы под действием ультрафиолетового света переходить в высокореакционноспособный нитрен, который образует ковалентную связь с ближайшими аминокислотными остатками белка-мишени практически без выбора по химической природе связи — реакция идёт с C-H, N-H и O-H связями. Это позволяет зафиксировать преходящий комплекс лиганд-рецептор, который в невозбуждённом состоянии удерживается только нековалентными взаимодействиями и распадается при выделении и очистке. После облучения меченый комплекс можно выделить, расщепить протеазами и методами масс-спектрометрии определить конкретный аминокислотный остаток, вступивший в контакт с лигандом, что даёт прямую экспериментальную информацию о топографии сайта связывания соматостатинового рецептора.
Description
EE 581 is a photoactivatable azide analogue of tyrosine(3)-octreotide, a peptide derivative based on the octreotide structure with an introduced phenylalanine azide tag. Amino acid sequence: Phe(N3)-Cys-Tyr-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol. Used as a molecular probe for labeling somatostatin receptors by photoaffinity binding.
Basic Attributes
- CAS No: 141949-00-0
- Chemical formula: C49H65N13O11S2
- Molecular Weight: 1076.2509
- Exact weight: 1075.437
- PSA Specifications: 387
- XLogP3: 1.3
Construction and receipt
The molecule is based on the cyclic octapeptide octreotide, in which the tyrosine residue at position 3 is replaced by phenylalanine with a photoactivatable azide group. Photosensitization allows the peptide to be covalently fixed to a target protein under ultraviolet irradiation, which is used in mapping somatostatin receptor binding sites. The large molecular weight (1076.25) and high PSA value (387) reflect the peptide nature of the compound with a large number of polar amide bonds; a moderate XLogP3 value (1.3) indicates intermediate lipophilicity.
Scope of application
Research reagent for studying somatostatin receptors using photoaffinity labeling in biochemical and pharmacological laboratories. Related octreotide analogs are used as model ligands in the development of diagnostic and therapeutic agents targeting somatostatin receptors in neuroendocrine tumors.
Supply
Delivered to order using the peptide synthesis method, minimum synthesis batch is 1 g, typical production time is 2–3 months. The product is not in permanent stock due to highly specialized research demand.
Storage and transportation
Store dry, in the dark: 0–4°C for short-term storage (days to weeks) or -20°C for long-term storage (months to years). Original packaging, protection from light is required due to the photoactivated azide group - exposure to light leads to premature photoactivation and loss of reagent suitability. Transportation in containers maintaining a cold chain.
Principle of photoaffine labeling
The photoaffinity labeling method is based on the ability of the aryl azide group, under the influence of ultraviolet light, to transform into highly reactive nitrene, which forms a covalent bond with the nearest amino acid residues of the target protein with virtually no choice in the chemical nature of the bond - the reaction occurs with C-H, N-H and O-H bonds. This allows the capture of a transient ligand-receptor complex, which in an unexcited state is retained only by non-covalent interactions and disintegrates upon isolation and purification. After irradiation, the labeled complex can be isolated, digested with proteases, and using mass spectrometry methods, the specific amino acid residue that has come into contact with the ligand can be determined, which provides direct experimental information about the topography of the somatostatin receptor binding site.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. EE 581 от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
