Описание
Изотипендил (Isothipendyl) — производное азафенотиазина, антигистаминный препарат первого поколения. Строение: 10H-пиридо[3,2-b][1,4]бензотиазин, у атома азота которого закреплена диметиламинопропильная цепь. От классических фенотиазинов отличается заменой одного бензольного кольца на пиридиновое. Известен под кодами AY 56012 и D 201. Применяется наружно как противозудное средство; действующее вещество гелей на основе гидрохлорида изотипендила.
Идентификация
- CAS №: 482-15-5
- Химическая формула: C16H19N3S
- Молекулярная масса: 285,409
- Точная масса: 285,41
- Номер ЕС: 207-578-5
- Идентификатор DSSTox: DTXSID5048267
- Код АТХ: D04AA22 (D — дерматологические препараты; R — дыхательная система)
- Систематическое название: N,N,α-триметил-10H-пиридо[3,2-b][1,4]бензотиазин-10-этанамин
- Раздел каталога: гетероциклические соединения
Фармакологическая группа и механизм
Изотипендил — конкурентный блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Связываясь с рецептором, он не даёт гистамину реализовать сосудистые и нервные эффекты, лежащие в основе зуда, покраснения и отёка. Помимо основного действия описаны седативный, антихолинергический и антисеротониновый компоненты — типичный профиль антигистаминных средств первого поколения. Код АТХ D04AA22 относит вещество к противозудным препаратам для наружного применения: гель наносят при укусах насекомых, крапивнице и других зудящих дерматозах.
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: твёрдое вещество
- PSA (площадь полярной поверхности): 44,7
- XLogP3: 3,69940
- Плотность: 1,167 г/см³
- Температура плавления: 213–216 °C
- Температура кипения: 172,5 °C
- Температура вспышки: 208,6 °C
- Показатель преломления: 1,62
- Давление пара: 2,63 × 10⁻⁷ мм рт. ст. при 25 °C
Значения температур плавления и кипения приведены в исходной карточке без указания давления и формы вещества и между собой не согласуются; данные воспроизведены без изменений.
Токсикология
- LD₅₀ для мышей при внутривенном введении: 65 ± 2 мг/кг
- LD₅₀ для мышей при пероральном введении: 222 ± 18 мг/кг
- Источник данных: Шлихтеголль (Schlichtegroll)
Безопасность
- Указания по опасности: H302 — вреден при проглатывании
- Меры предосторожности: P264, P270, P301 + P312, P330, P501
Область применения
- фармацевтическая субстанция для наружных противозудных форм
- стандартный образец при контроле качества готовых лекарственных форм и определении примесей
- референс-вещество в фармакологических исследованиях H1-антагонистов
Description
Isothipendyl is an azaphenothiazine derivative, a first-generation antihistamine. Structure: 10H-pyrido[3,2-b][1,4]benzothiazine, at the nitrogen atom of which a dimethylaminopropyl chain is attached. It differs from classical phenothiazines by replacing one benzene ring with a pyridine ring. Known under codes AY 56012 and D 201. Used externally as an antipruritic; The active ingredient of gels is based on isothipendyl hydrochloride.
Identification
- CAS No.: 482-15-5
- Chemical formula: C16H19N3S
- Molecular weight: 285.409
- Exact weight: 285.41
- EU number: 207-578-5
- DSSTox ID: DTXSID5048267
- ATC code: D04AA22 (D - dermatological preparations; R - respiratory system)
- Systematic name: N,N,α-trimethyl-10H-pyrido[3,2-b][1,4]benzothiazine-10-ethanamine
- Catalog section: heterocyclic compounds
Pharmacological group and mechanism
Isothipendil is a competitive blocker of histamine H1 receptors. By binding to the receptor, it prevents histamine from realizing the vascular and nervous effects that underlie itching, redness and swelling. In addition to the main action, sedative, anticholinergic and antiserotonin components are described - a typical profile of first-generation antihistamines. ATC code D04AA22 classifies the substance as an antipruritic drug for external use: the gel is applied for insect bites, urticaria and other itchy dermatoses.
Physico-chemical characteristics
- Appearance: solid
- PSA (Polar Surface Area): 44.7
- XLogP3: 3.69940
- Density: 1.167 g/cm³
- Melting point: 213–216 °C
- Boiling point: 172.5 °C
- Flash point: 208.6 °C
- Refractive index: 1.62
- Vapor pressure: 2.63 × 10⁻⁷ mm Hg. Art. at 25 °C
The melting and boiling point values are given in the original card without indicating the pressure and shape of the substance and are not consistent with each other; the data was reproduced without changes.
Toxicology
- LD₅₀ for mice when administered intravenously: 65 ± 2 mg/kg
- LD₅₀ for mice when administered orally: 222 ± 18 mg/kg
- Data source: Schlichtegroll
Safety
- Hazard Statements: H302 - Harmful if swallowed
- Precautions: P264, P270, P301 + P312, P330, P501
Scope of application
- pharmaceutical substance for external antipruritic forms
- standard sample for quality control of finished dosage forms and determination of impurities
- reference substance in pharmacological studies of H1 antagonists
![[1,1':2',1"- Терфенил]-4'-амин в Узбекистане](/upload/iblock/f5e/k7tc3kwhv0rdx338ohqp0uxznbbsyi5c/1_1_2_1_-Terfenil_4_amin-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "[1,1':2',1\"- Терфенил]-4'-амин в Узбекистане")
![1-(3-бромпропокси)-4-[(E)-2-[4-(3- бромпропокси)фенил]-1,2-дифенилэтенил]бензол в Узбекистане](/upload/iblock/c5f/frw85aowl118xhm1mucvflz60x0wles2/1_3_brompropoksi_4_E_2_4_3_-brompropoksi_fenil_1_2_difeniletenil_benzol-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1-(3-бромпропокси)-4-[(E)-2-[4-(3- бромпропокси)фенил]-1,2-дифенилэтенил]бензол в Узбекистане")
![1,3-диэтил 2-[[(3-нитрофенил)амино]метилен]пропандиоат в Узбекистане](/upload/iblock/dc8/a2syrmlni4qh6xzibs782v96lxiiswa3/1_3_dietil-2_3_nitrofenil_amino_metilen_propandioat-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,3-диэтил 2-[[(3-нитрофенил)амино]метилен]пропандиоат в Узбекистане")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Изотипендил от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Категория гетероциклических соединений включает большое количество веществ с разными свойствами и назначением. Поэтому одного торгового названия недостаточно для подтверждения того, что продукт подойдёт для конкретного синтеза или рецептуры.
- Точное химическое наименование и CAS-номер: позволяют исключить путаницу между изомерами, солями и близкими производными.
- Содержание основного вещества: необходимо для расчёта дозировки и оценки пригодности продукта для ответственного процесса.
- Профиль примесей: должен включать критичные изомеры, побочные продукты, остаточные растворители, воду и металлы, если они нормируются.
- Физические характеристики: внешний вид, цветность, плотность, температура плавления или кипения помогают проводить входной контроль.
- Условия хранения: важно уточнить чувствительность к свету, воздуху, влаге и температурным перепадам.
- Стабилизаторы: некоторые продукты поставляются с ингибиторами полимеризации или другими добавками, которые необходимо учитывать в технологии.
- Сопроводительные документы: следует запросить паспорт качества, паспорт безопасности и техническую спецификацию на конкретную марку.
Для регулярных поставок полезно закрепить допустимые диапазоны показателей в требованиях к сырью. Это помогает сохранить повторяемость реакции и избежать корректировки процесса при каждой новой партии.
Некоторые гетероциклические вещества чувствительны к кислороду, свету, влаге и повышенной температуре. При длительном хранении они могут окисляться, полимеризоваться, поглощать воду или вступать в реакции с материалом тары, из-за чего меняются цвет, прозрачность и содержание основного вещества.
Осадок также может появляться при охлаждении продукта ниже рекомендуемой температуры, особенно если соединение поставляется в виде концентрированного раствора. В этом случае кристаллизация не всегда свидетельствует о химической порче, однако перед использованием необходимо проверить возможность восстановления однородности в соответствии с документацией производителя.
Если партия потемнела, помутнела или приобрела нетипичный запах, её не следует оценивать только визуально. Требуется проверить условия хранения, дату выпуска, содержание основного вещества и нормируемые примеси.
Близкие по строению вещества не всегда являются функционально равнозначными. Замена атома в цикле, изменение положения заместителя или добавление одной функциональной группы может повлиять на растворимость, температуру кипения, основность, скорость реакции и состав образующихся продуктов.
- Сравнить структуру соединений: необходимо учитывать тип гетероатома, размер цикла, положение заместителей и наличие активных функциональных групп.
- Пересчитать молярное количество: замена по массе без учёта молекулярной массы может нарушить стехиометрию процесса.
- Проверить растворимость: аналог может потребовать другого растворителя, температуры или порядка загрузки.
- Оценить реакционную способность: изменение основности или электронной структуры способно ускорить реакцию либо сделать её практически неэффективной.
- Провести лабораторную пробу: необходимо проверить выход, селективность, количество примесей и возможность очистки конечного продукта.
Полноценная замена возможна только после технологических испытаний. Одинаковая область применения ещё не означает, что вещества можно вводить в рецептуру в соотношении один к одному.
Гетероциклические соединения часто используются в многостадийном синтезе, где даже небольшое количество побочных веществ может повлиять на выход реакции, чистоту конечного продукта или работу катализатора. Примеси могут образовываться при производстве, разложении сырья или нарушении условий хранения.
- Структурные изомеры: могут вступать в те же реакции, что и основное вещество, но приводить к образованию нежелательных побочных продуктов.
- Остаточные растворители: влияют на безопасность, запах, реакционную среду и требования к последующей очистке.
- Вода: способна снижать концентрацию сырья, мешать безводным реакциям и вызывать гидролиз чувствительных соединений.
- Металлические примеси: могут отравлять катализаторы, изменять цвет продукта или ускорять окисление.
- Продукты разложения: указывают на недостаточную стабильность вещества либо нарушение температурного режима.
Для ответственных процессов желательно заранее согласовать перечень контролируемых примесей и их допустимое содержание, а не ограничиваться только показателем массовой доли основного вещества.
Свойства гетероциклического соединения зависят не только от молекулярной формулы, но и от размера цикла, числа и типа гетероатомов, положения заместителей и степени ароматичности. Например, соединения с атомами азота, кислорода или серы могут существенно различаться по основности, растворимости, реакционной способности и устойчивости при нагревании.
Даже позиционные изомеры одного вещества способны по-разному вступать в реакции и образовывать продукты с неодинаковыми характеристиками. Это особенно важно при производстве фармацевтических субстанций, агрохимикатов, красителей, полимерных добавок и промежуточных продуктов органического синтеза.
Поэтому при закупке необходимо проверять не только общее название, но и точное химическое наименование, CAS-номер, структурную формулу и содержание целевого изомера.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
