Описание
Солабегрон (Solabegron), код разработки GW 427353, — селективный агонист бета-3-адренорецепторов. Соединение открыто и доведено до клинических исследований компанией GlaxoSmithKline, затем программу вела AltheRx, объединившаяся в 2015 году с Velicept Therapeutics. Химически это производное [1,1'-дифенил]-3-карбоновой кислоты с 2-(3-хлорфенил)-2-гидроксиэтиламиноэтиламинным заместителем; активна (R)-конфигурация. Товарная форма — субстанция для фармацевтической разработки и доклинических работ.
Идентификация
- CAS №: 252920-94-8
- Химическая формула: C23H23ClN2O3
- Английское название: Solabegron
- UNII: 55P6YH9O6N
- Идентификатор DSSTox: DTXSID50179932
- Синонимы: GW 427353; (−)-(R)-3'-[[2-[[2-(3-хлорфенил)-2-гидроксиэтил]амино]этил]амино]бифенил-3-карбоновая кислота
- Класс: амиды, агонисты бета-3-адренорецепторов
Основные атрибуты
- Молекулярный вес: 410,89332
- Точная масса: 410,89
- Характеристики PSA: 81,6
- XLogP3: 1,8
- Плотность: 1,300 ± 0,06 г/см³ (прогнозируемое значение)
Что означают эти цифры для работы
XLogP3 1,8 при PSA 81,6 — умеренно полярное соединение: свободная кислота растворяется в ДМСО и спиртах, водная растворимость зависит от pH, поскольку в молекуле есть и карбоксильная группа, и два атома азота основного характера. Для клеточных экспериментов маточный раствор готовят в ДМСО. Плотность помечена как прогнозируемая, то есть рассчитана, а не измерена.
Фармакологический профиль
- Мишень: бета-3-адренорецептор; селективность в отношении бета-3 отличает соединение от неселективных бета-агонистов
- Механизм в мочевом пузыре: стимуляция бета-3-адренорецепторов детрузора вызывает расслабление гладкой мышцы и повышает порог рефлекса мочеиспускания, то есть усиливает резервуарную функцию пузыря; эффект показан на собаках
- Направления клинической разработки: гиперактивный мочевой пузырь и синдром раздражённого кишечника
- Клинический опыт: соединение изучено более чем на 800 участниках исследований в форме двукратного суточного приёма; позднее разработана форма однократного приёма
- Результаты: у женщин со средней и тяжёлой формой гиперактивного мочевого пузыря отмечено достоверное снижение симптоматики; профиль нежелательных явлений значимо не отличался от плацебо
Область применения
- фармацевтическая разработка и составление лекарственных форм
- референсный агонист бета-3-адренорецепторов в рецепторной фармакологии и в исследованиях функции мочевого пузыря
- аналитический стандарт при разработке и валидации методик количественного определения
- доклинические и биоаналитические исследования
Хранение и обращение
Держать в плотно закрытой таре, в темноте и сухости, отдельно от окислителей. Растворы в ДМСО хранят замороженными, повторных циклов оттаивания избегают. Обращаться как с фармакологически активным веществом: перчатки, отсутствие пыления, учёт навесок.
Description
Solabegron, development code GW 427353, is a selective beta-3 adrenergic receptor agonist. The compound was discovered and brought into clinical trials by GlaxoSmithKline, then the program was led by AltheRx, which merged with Velicept Therapeutics in 2015. Chemically, it is a derivative of [1,1'-diphenyl]-3-carboxylic acid with a 2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethylaminoethylamine substituent; (R)-configuration is active. Commercial form - substance for pharmaceutical development and preclinical work.
Identification
- CAS No: 252920-94-8
- Chemical Formula: C23H23ClN2O3
- English name: Solabegron
- UNII: 55P6YH9O6N
- DSSTox ID: DTXSID50179932
- Synonyms: GW 427353; (−)-(R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]amino]biphenyl-3-carboxylic acid
- Class: amides, beta-3 adrenergic receptor agonists
Basic Attributes
- Molecular Weight: 410.89332
- Exact weight: 410.89
- PSA specifications: 81.6
- XLogP3: 1.8
- Density: 1.300 ± 0.06 g/cm³ (predicted value)
What do these numbers mean for work?
XLogP3 1.8 at PSA 81.6 is a moderately polar compound: the free acid is soluble in DMSO and alcohols, aqueous solubility depends on pH, since the molecule contains both a carboxyl group and two basic nitrogen atoms. For cell experiments, a stock solution is prepared in DMSO. Density is marked as predicted, meaning it is calculated rather than measured.
Pharmacological profile
- Target: beta-3 adrenergic receptor; Beta-3 selectivity distinguishes the compound from non-selective beta-agonists
- Mechanism in the bladder: stimulation of beta-3 adrenergic receptors of the detrusor causes relaxation of the smooth muscle and increases the threshold of the micturition reflex, that is, it enhances the reservoir function of the bladder; effect shown in dogs
- Clinical development areas: overactive bladder and irritable bowel syndrome
- Clinical experience: the compound has been studied in more than 800 study participants in the form of twice daily dosing; later a single dose form was developed
- Results: in women with moderate and severe forms of overactive bladder, a significant decrease in symptoms was noted; adverse event profile was not significantly different from placebo
Scope of application
- pharmaceutical development and formulation of dosage forms
- reference beta-3 adrenergic receptor agonist in receptor pharmacology and bladder function studies
- analytical standard for the development and validation of quantitation methods
- preclinical and bioanalytical studies
Storage and handling
Keep in a tightly closed container, in the dark and dry, away from oxidizing agents. Solutions in DMSO are stored frozen and repeated thawing cycles are avoided. Handle as if you were handling a pharmacologically active substance: gloves, no dust, keeping track of samples.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Солабегрон от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
