Описание
Рофлумиласт N-оксид — основной активный метаболит рофлумиласта, селективного ингибитора фосфодиэстеразы 4-го типа. Химически: 3-(циклопропилметокси)-N-(3,5-дихлор-1-оксидо-4-пиридинил)-4-(дифторметокси)бензамид. От исходного вещества отличается окисленным атомом азота пиридинового кольца — N-оксидной группой. Превращение в организме идёт при участии изоферментов CYP1A2 и CYP3A4. Метаболит сохраняет ингибирующую активность в отношении фосфодиэстеразы 4 и обладает значительно более длительным периодом полувыведения, чем исходное соединение, из-за чего именно на него приходится основная часть суммарного ингибирующего действия при системном применении.
Основные атрибуты
- CAS №: 292135-78-5
- Химическая формула: C17H14Cl2F2N2O4
- Молекулярная масса: 419,21
- Точная масса: 418,0298686
- Номер ЕС: 604-604-1
- UNII: F08MQ6CZCS
- Идентификатор DSSTox: DTXSID80433059
- Класс: замещённые бензамиды, N-оксиды пиридина
Физико-химические свойства
- Плотность: 1,56 ± 0,1 г/см³
- Температура плавления: 181 °C
- Температура кипения: 519,7 ± 50,0 °C (прогнозируемая величина)
- pKa: 9,19 ± 0,70
Растворимость в воде низкая; рабочие растворы готовят в ДМСО или диметилформамиде. N-оксидная группа повышает полярность по сравнению с рофлумиластом, но не делает вещество водорастворимым.
Область применения
- фармакопейный и рабочий стандарт при контроле качества субстанции и готовых форм рофлумиласта
- стандарт для количественного определения метаболита в фармакокинетических исследованиях
- эталон примеси и продукта деградации в аналитических методиках
- тест-соединение в биохимических испытаниях активности фосфодиэстеразы 4
Информация по технике безопасности
- Указания по опасности: H315 — вызывает раздражение кожи (доля уведомлений 100 %)
- Меры предосторожности: P264, P280, P302 + P352, P305 + P351 + P338, P321, P332 + P313, P337 + P313, P362
- Классификация СГС: предупреждение; сведения предоставлены 1 компанией по 1 уведомлению в реестр ECHA
Хранение и обращение
Тара плотно закрыта, помещение сухое и прохладное, свет ограничен. Работа в перчатках и защитных очках; при попадании на кожу поражённое место промывают водой с мылом, загрязнённую одежду снимают. Продукт предназначен для лабораторного и аналитического применения.
Description
Roflumilast N-oxide is the main active metabolite of roflumilast, a selective phosphodiesterase type 4 inhibitor. Chemically: 3-(cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloro-1-oxido-4-pyridinyl)-4-(difluoromethoxy)benzamide. It differs from the original substance by the oxidized nitrogen atom of the pyridine ring - the N-oxide group. The transformation in the body occurs with the participation of the isoenzymes CYP1A2 and CYP3A4. The metabolite retains phosphodiesterase 4 inhibitory activity and has a significantly longer half-life than the parent compound, which accounts for the bulk of the total inhibitory effect when administered systemically.
Basic Attributes
- CAS No: 292135-78-5
- Chemical formula: C17H14Cl2F2N2O4
- Molecular weight: 419.21
- Exact weight: 418.0298686
- EU number: 604-604-1
- UNII: F08MQ6CZCS
- DSSTox ID: DTXSID80433059
- Class: substituted benzamides, pyridine N-oxides
Physico-chemical properties
- Density: 1.56 ± 0.1 g/cm³
- Melting point: 181 °C
- Boiling point: 519.7 ± 50.0 °C (predicted value)
- pKa: 9.19 ± 0.70
Solubility in water is low; working solutions are prepared in DMSO or dimethylformamide. The N-oxide group increases polarity compared to roflumilast, but does not make the substance water soluble.
Scope of application
- pharmacopoeial and working standard for quality control of the substance and finished forms of roflumilast
- standard for metabolite quantitation in pharmacokinetic studies
- standard of impurity and degradation product in analytical techniques
- test compound in biochemical tests of phosphodiesterase 4 activity
Safety Information
- Hazard Statements: H315 - Causes skin irritation (100% notification rate)
- Precautions: P264, P280, P302 + P352, P305 + P351 + P338, P321, P332 + P313, P337 + P313, P362
- GHS classification: warning; information provided by 1 company based on 1 notification to the ECHA register
Storage and handling
The container is tightly closed, the room is dry and cool, light is limited. Work with gloves and safety glasses; In case of contact with skin, wash the affected area with soap and water, and remove contaminated clothing. The product is intended for laboratory and analytical use.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. РофлуМиластН-Оксид от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

