Описание
Прилокаин (Prilocaine) — местный анестетик амидного типа, 2-(пропиламино)-N-(2-метилфенил)пропанамид. Механизм общий для класса: молекула в неионизированной форме проходит через мембрану нервного волокна, изнутри связывается с потенциалзависимым натриевым каналом и блокирует вход натрия, из-за чего деполяризация не достигает порога и болевой импульс не проводится. Средняя длительность действия, низкая сосудорасширяющая активность и наименьшая среди амидных анестетиков системная токсичность определили основную нишу — инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (торговая марка Citanest) и аппликационная анестезия кожи в составе эвтектической смеси с лидокаином. Код УВД (ATC): N01BB04 и N01BB20, группа N — нервная система. Обозначения: Propitocaine, Астра 1512, Астра 1515, NSC 40027, DL-(±)-прилокаин.
Основные атрибуты
- CAS №: 721-50-6
- Химическая формула: C13H20N2O
- Молекулярный вес: 220,31
- Точная масса: 220,31
- Номер ЕС: 211-957-0
- Номер NSC: 40027
- Идентификатор DSSTox: DTXSID7031955
- Код тезауруса NCI: C47685
- Код УВД (ATC): N01BB20, N01BB04, N — нервная система
- Код ТН ВЭД (HS code): 2924296000
- Характеристики PSA: 41,1
- XLogP3: 2,1
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: твёрдое вещество
- Цвет и форма: белые иглы
- Плотность: 1,0117 (приблизительная оценка)
- Температура плавления: 37–38 °C
- Температура кипения: 159–162 °C при давлении 1 Торр
- Температура вспышки: 134,3 °C
- Показатель преломления: nD20 1,5298
- Растворимость в воде: 6,169 г/л при 25 °C
- Константа диссоциации: pKa 7,89
- Запах: без запаха
- Вкус: вначале кислый, затем горький
Что означает pKa 7,89
Значение pKa близко к физиологическому pH: при 7,4 заметная доля молекул остаётся в неионизированной форме, способной проникать через мембрану. С этим связано быстрое наступление эффекта. В очаге воспаления, где pH тканей сдвинут в кислую сторону, доля проникающей формы падает и анестезия ослабевает — общее для всех амидных анестетиков ограничение. Температура плавления 37–38 °C объясняет практику эвтектических составов: в смеси с лидокаином оба вещества образуют жидкую при комнатной температуре фазу, пригодную для нанесения на кожу.
Хиральность
Продукт представлен рацематом: в синонимическом ряду фигурируют (±)-прилокаин, DL-(±)-прилокаин и (±)-N-(2-пропиламинопропионил)-2-толуидин. Отдельный CAS 17676-07-2 относится к сопутствующей форме.
Стабильность
Устойчив к воздействию света и воздуха.
Особенность метаболизма
При гидролизе амидной связи в печени образуется о-толуидин. Этот метаболит окисляет железо гемоглобина до трёхвалентного состояния, что при превышении дозы ведёт к метгемоглобинемии — специфическое для прилокаина ограничение, отличающее его от прочих анестетиков амидного ряда. Суммарная доза за процедуру нормируется, а у пациентов с исходным дефицитом ферментов восстановления метгемоглобина и у младенцев применение ограничено отдельно.
Классификация опасности
- Указания по опасности: H302
- СГС, предупреждение: H302 (98,53 %) — вреден при проглатывании (острая токсичность, пероральный путь)
- Меры предосторожности: P264, P270, P273, P280, P301+P312, P302+P352, P305+P351+P338, P310, P321, P330, P332+P313, P337+P313, P362, P501
- Агрегированная информация СГС предоставлена 68 компаниями по 4 уведомлениям в реестр C&L ECHA; одно уведомление может относиться к нескольким компаниям
Регуляторные требования
Требования FDA: производители, упаковщики и дистрибьюторы лекарственных средств и препаратов для применения у человека несут ответственность за соблюдение требований к маркировке, сертификации и использованию, предписанных Федеральным законом о продуктах питания, лекарствах и косметике с внесёнными поправками (разделы 201–902, 52 статья 1040 и последующие, с поправками; 21 U.S.C. 321–392).
Утилизация
SRP: на момент рассмотрения критерии обработки земель и практики захоронения на санитарных свалках подлежали существенному пересмотру. До удаления остатков отходов на суше, включая осадок сточных вод, следует получить рекомендации природоохранных регулирующих органов по приемлемым методам удаления.
Хранение и обращение
Плотно закрытая тара, сухое помещение; устойчивость к свету и воздуху снимает требование к светозащитной упаковке, но не отменяет защиты от влаги. Работа в перчатках и очках, при обращении с порошком — защита органов дыхания. Как фармацевтическая субстанция хранится и учитывается отдельно от технической химии.
Basic Attributes
220.31
220.31
211-957-0
40027
DTXSID7031955
C47685
Needles|WHITE
N01BB20|N01BB04|N - Nervous system
2924296000
Characteristics
41.1
2.1
Solid
1.0117 (rough estimate)
37-38 °C
159-162 °C @ Press: 1 Torr
134.3ºC
nD20 1.5298
6.169g/L(25 ºC)
ODORLESS
INITIALLY ACID & THEN BITTER TASTE
PKA 7.89
Safety Information
STABLE IN LIGHT & AIR
P264, P270, P273, P280, P301+P312, P302+P352, P305+P351+P338, P310, P321, P330, P332+P313, P337+P313, P362, P501
H302
SRP: At the time of review, criteria for land treatment or burial (sanitary landfill) disposal practices are subject to significant revision. Prior to implementing land disposal of waste residue (including waste sludge), consult with environmental regulatory agencies for guidance on acceptable disposal practices.
Manufacturers, packers, and distributors of drug and drug products for human use are responsible for complying with the labeling, certification, and usage requirements as prescribed by the Federal Food, Drug, and Cosmetic Act, as amended (secs 201-902, 52 Stat. 1040 et seq., as amended; 21 U.S.C. 321-392).
|Warning|H302 (98.53%): Harmful if swallowed [Warning Acute toxicity, oral]|P264, P270, P273, P280, P301+P312, P302+P352, P305+P351+P338, P321, P330, P332+P313, P337+P313, P362, and P501|Aggregated GHS information provided by 68 companies from 4 notifications to the ECHA C&L Inventory. Each notification may be associated with multiple companies.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Прилокаин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
