Размер шрифта

Цвет фона и шрифта

Изображения

Озвучивание текста

Обычная версия сайта

info@rtholding.ru

+998910103388 Приём заявок
Узбекистан, Ташкент, Сергелийский район, ул. Нилюфар, терр-я промзоны, 25
info@rtholding.ru
Пн. – Пт.: с 8:30 до 17:30

Наратриптан

Характеристики

Химическая формула

—

C17H25N3O2S

CAS номер

—

121679-13-8

Синонимы вещества

—

1H-Indole-5-ethanesulfonamide,N-methyl-3-(1-methyl-4-piperidinyl)-;N-Methyl-3-(1-methyl-4-piperidinyl)-1H-indole-5-ethanesulfonamide;N-Methyl-3-(1-methyl-4-piperidyl)indole-5-ethanesulfonamide;Naratriptan

Страна производства

—

Китай

Все характеристики

Цена продукции указана с НДС

«Русский Торговый Холдинг» обеспечивает бесперебойные поставки типовых, опасных и дефицитных химических продуктов. Оставьте заявку, и мы подготовим предложение с лучшими условиями.

Характеристики

Химическая формула

C17H25N3O2S

CAS номер

121679-13-8

Синонимы вещества

Страна производства

Китай

Плотность вещества

1,227 г/см3

Описание

Наратриптан — твёрдая фармацевтическая субстанция, сульфонамид из группы триптанов. По структуре молекула сочетает триптаминовый фрагмент и гетероарилпиперидин: N-метил-3-(1-метил-4-пиперидинил)-1H-индол-5-этансульфонамид. Фармакологическая роль — серотонинергический агонист и сосудосуживающее средство. Класс препаратов: средства от мигрени. Код АТХ N02CC02, группа N — нервная система.

Основные атрибуты

CAS №: 121679-13-8
Химическая формула: C17H25N3O2S
Молекулярная масса: 335,464 (по данным PubChem — 335,5)
Точная масса: 335,46; уточнённое значение 335,16674822
Моноизотопная масса: 335,16674822
Номер ЕС: 601-800-8
UNII: QX3KXL1ZA2
Идентификатор DSSTox: DTXSID7023354
Код АТХ: N02CC02
Код ТН ВЭД (HS code): 2935009090
PSA: 73,58; площадь топологической полярной поверхности по PubChem — 73,6
XLogP3: 3,4784; по данным PubChem — 2
Доноров водородных связей: 2; акцепторов: 4
Вращающихся связей: 5; тяжёлых атомов: 23; сложность: 483
Ковалентно связанных единиц: 1; соединение канонизировано

Физико-химические характеристики

Плотность: 1,227 г/см³
Температура плавления: 170–171 °C
Температура кипения: 541,3 °C при 760 мм рт. ст.
Температура вспышки: 281,2 °C
Показатель преломления: 1,605
Растворимость в воде: 1,14 × 10⁻¹ г/л
Давление пара: 8,81 × 10⁻¹² мм рт. ст. при 25 °C
Поперечное сечение столкновения: 174,3 Å² для [M + H]⁺; тип CCS — TW, метод — набор для калибровки основных смесей IMS/TOF (вода)

Показания и фармакологическая группа

Острое лечение приступов мигрени с аурой или без неё у взрослых (по этикетке FDA). Классификация использования: лекарства для человека → одобренные FDA лекарственные препараты с оценкой терапевтической эквивалентности (Оранжевая книга) → активные ингредиенты, фармацевтические препараты. По рубрикатору MeSH — эндогенные соединения и лекарственные средства, специфически стимулирующие серотониновые рецепторы 5-HT1, и препараты, вызывающие сужение кровеносных сосудов. Наименование для ввода в MeSH: 1H-индол-5-этансульфонамид, N-метил-3-(1-метил-4-пиперидинил)-, моногидрохлорид.

Фармакология

Наратриптан — селективный агонист серотониновых рецепторов 5-гидрокситриптаминового ряда подтипов 1B и 1D. Структурно и фармакологически он связан с другими селективными агонистами 5-HT1B/1D. Сродство к 5-HT1A, 5-HT5A и 5-HT7 слабое. Значимого сродства и фармакологической активности к подтипам 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, а также к альфа1-, альфа2- и бета-адренергическим, дофаминовым D1 и D2, мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам не выявлено. Помимо сужения сосудов, по экспериментальным данным на животных препарат активирует 5-HT1 рецепторы на периферических окончаниях тройничного нерва, иннервирующих сосуды черепа, что также вносит вклад в противомигренозный эффект у человека.

Механизм действия

Противомигренозное действие триптанов складывается из трёх фармакологических составляющих:

стимуляция пресинаптических 5-HT1D рецепторов, подавляющая расширение сосудов твёрдой мозговой оболочки и воспаление
прямое снижение возбудимости клеток ядра тройничного нерва в стволе головного мозга через агонизм 5-HT1B/1D
сужение менингеальных, дуральных, церебральных и пиальных сосудов за счёт агонизма сосудистых 5-HT1B рецепторов

Фармакокинетика

Всасывание: хорошее, биодоступность при приёме внутрь 74 %; всасывание быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается через 2–5 часов; во время приступа мигрени скорость всасывания снижается
Объём распределения: 170 л
Клиренс: 6,6 мл/мин/кг
Связывание с белками: 28–31 % в диапазоне концентраций от 50 до 1000 нг/мл
Метаболизм: преимущественно печёночный; in vitro метаболизируется широким спектром изоферментов цитохрома P450 с образованием ряда неактивных метаболитов
Период полувыведения: 5–8 часов

Безопасность

Симптомы передозировки: головокружение, потеря координации, напряжение в шее, усталость.

Гепатотоксичность. Триптаны — группа агонистов серотониновых рецепторов, применяемая при сосудистых головных болях и мигрени; их назначают в низких дозах на ограниченный срок. В крупных проспективных контролируемых исследованиях повышения уровня сывороточных ферментов или гепатотоксичности для триптанов не зафиксировано, однако частота мониторинга в большинстве исследований была ограниченной и о частоте повышения АЛТ не сообщалось. Имеются редкие индивидуальные сообщения о холестатическом гепатите после применения триптанов, в основном связанные с золмитриптаном: поражение начиналось в течение 1–2 недель после приёма нескольких доз при затяжном и тяжёлом приступе мигрени. Описан случай рецидивирующей желтухи на фоне прерывистой терапии. Характер повышения сывороточных ферментов был смешанным или холестатическим, полное выздоровление наступало в течение 1–2 месяцев. Аллергических проявлений — сыпи, лихорадки, эозинофилии — не наблюдалось, аутоантитела не вырабатывались.

Условия хранения и транспортировки

Субстанция хранится в плотно закрытой таре, в сухом помещении, защищённом от света, при температуре, указанной производителем для конкретной партии. Обращение — как с активной фармацевтической субстанцией: изолированная зона взвешивания, средства защиты кожи и органов дыхания, контроль перекрёстного загрязнения.

Solid

Naratriptan is a sulfonamide, a member of tryptamines and a heteroarylpiperidine. It has a role as a serotonergic agonist and a vasoconstrictor agent.|Naratriptan is a triptan drug that is selective for the 5-hydroxytryptamine1 receptor subtype. It is typically used for the treatment of migraine headaches.|Naratriptan is a Serotonin-1b and Serotonin-1d Receptor Agonist. The mechanism of action of naratriptan is as a Serotonin 1b Receptor Agonist, and Serotonin 1d Receptor Agonist.|The triptans are a group of serotonin receptor agonists that are useful in the therapy of vascular headaches and migraine. The triptans are generally used in low doses for a limited period of time and have not been associated with serum enzyme elevations, but some have been implicated in rare instances of clinically apparent, acute cholestatic hepatitis.

Molecular Weight：

335.46400

Exact Mass：

335.46

EC Number：

601-800-8

UNII：

QX3KXL1ZA2

DSSTox ID：

DTXSID7023354

ATC Code：

N02CC02|N - Nervous system

HScode：

2935009090

PSA：

73.58000

XLogP3：

3.47840

Density：

1.227g/cm3

Melting Point：

170-171 °C

Boiling Point：

541.3ºC at 760 mmHg

Flash Point：

281.2ºC

Refractive Index：

1.605

Water Solubility：

1.14e-01 g/L

Vapor Pressure：

8.81E-12mmHg at 25°C

Collision Cross Section：

174.3 Å² [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: Major Mix IMS/Tof Calibration Kit (Waters)]

Toxicity Summary：

Symptoms of overdose include light-headedness, loss of coordination, tension in the neck, and tiredness.

Hepatotoxicity：

In large prospective controlled trials, the different triptans have not been associated with serum enzyme elevations or hepatotoxicity; however, the frequency of monitoring in most studies was limited and rates of ALT elevations not reported. There have been rare individual reports of cholestatic hepatitis after the use of triptans, largely associated with zolmitriptan. Typically, the onset of injury was within 1 to 2 weeks of taking several doses of the zolmitriptan for a protracted and severe migraine attack. Recurrent jaundice with intermittent therapy has also been reported (Case 1). The pattern of serum enzyme elevations was mixed or cholestatic, and recovery was complete within 1 to 2 months. Allergic manifestations (rash, fever, eosinophilia) were not present and autoantibodies did not develop.

Protein Binding：

28%-31% (over the concentration range of 50 to 1000 ng/mL)

Drug Indication：

For the acute treatment of migraine attacks with or without aura in adults.|FDA Label

LiverTox Summary：

The triptans are a group of serotonin receptor agonists that are useful in the therapy of vascular headaches and migraine. The triptans are generally used in low doses for a limited period of time and have not been associated with serum enzyme elevations, but some have been implicated in rare instances of clinically apparent, acute cholestatic hepatitis.

Drug Classes：

Migraine Headache Agents

Pharmacology：

Naratriptan is a selective agonist of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) type 1B and 1D receptors. It is structurally and pharmacologically related to other selective 5-HT1B/1D receptor agonist. Naratriptan has only a weak affinity for 5-HT_1A, 5-HT_5A, and 5-HT₇ receptors and no significant affinity or pharmacological activity at 5-HT₂, 5-HT₃ or 5-HT₄ receptor subtypes or at alpha1-, alpha2-, or beta-adrenergic, dopamine1,; dopamine2; muscarinic, or benzodiazepine receptors. This action in humans correlates with the relief of migraine headache. In addition to causing vasoconstriction, experimental data from animal studies show that Naratriptan also activates 5-HT₁ receptors on peripheral terminals of the trigeminal nerve innervating cranial blood vessels, which may also contribute to the antimigrainous effect of Naratriptan in humans.

MeSH：

Endogenous compounds and drugs that specifically stimulate SEROTONIN 5-HT1 RECEPTORS. Included under this heading are agonists for one or more of the specific 5-HT1 receptor subtypes. (See all compounds classified as Serotonin 5-HT1 Receptor Agonists.)|Drugs used to cause constriction of the blood vessels. (See all compounds classified as Vasoconstrictor Agents.)

Absorption：

Well absorbed (74% oral biovaility), absorption is rapid with peak plasma concentrations after 2-5 hours. The rate of absorption is slower during a migraine attack.|170 L|6.6 mL/min/kg

Metabolism/Metabolites：

Primarily hepatic. In vitro, naratriptan is metabolized by a wide range of cytochrome P450 isoenzymes into a number of inactive metabolites.

Biological Half-Life：

5-8 hours

Mechanism of Action：

Three distinct pharmacological actions have been implicated in the antimigraine effect of the triptans: (1) stimulation of presynaptic 5-HT1D receptors, which serves to inhibit both dural vasodilation and inflammation; (2) direct inhibition of trigeminal nuclei cell excitability via 5-HT1B/1D receptor agonism in the brainstem and (3) vasoconstriction of meningeal, dural, cerebral or pial vessels as a result of vascular 5-HT1B receptor agonism.

MeSH Entry Terms：

1H-indole-5-ethanesulfonamide, N-methyl-3-(1-methyl-4-piperidinyl)-, monohydrochloride

Use Classification：

Human Drugs -> FDA Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations (Orange Book) -> Active Ingredients|Pharmaceuticals

Molecular Weight:335.5
XLogP3:2
Hydrogen Bond Donor Count:2
Hydrogen Bond Acceptor Count:4
Rotatable Bond Count:5
Exact Mass:335.16674822
Monoisotopic Mass:335.16674822
Topological Polar Surface Area:73.6
Heavy Atom Count:23
Complexity:483
Covalently-Bonded Unit Count:1
Compound Is Canonicalized:Yes

Похожие продукты

Амиды

Амиды

Амиды

Амиды

Амиды

Амиды

Почему мы

Мы заботимся о вашем времени, развитии и ресурсах, поэтому развиваем себя

Предоставляем всю информацию, которую запросите. Развиваем систему постоплаты.

Тщательная проверка продукции и поставщиков

Обеспечиваем полное оснащение предприятий химией, расширяя товарную линейку

Доставка продукции в регионы

Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.

Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.

О компании

"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Наратриптан от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.

Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.

Вопросы и ответы

Вопросы по продуктам

Какие особенности важно учитывать при использовании амидов в производственном процессе?

При работе с амидами следует учитывать их химическую активность в реакциях ацетилирования, амидирования и поликонденсации, а также их способность поглощать влагу из воздуха. Производственные процессы должны проходить в герметичных реакторах или системах с инертной атмосферой (азот, аргон) для предотвращения загрязнения и окисления продукта. Некоторые амиды (в частности, диметилформамид) обладают токсичностью при вдыхании паров или попадании на кожу, поэтому необходим контроль воздушной среды и применение средств индивидуальной защиты. Соблюдение технологических параметров и мер безопасности обеспечивает стабильность реакции, высокое качество конечного продукта и безопасную эксплуатацию оборудования.

Каковы оптимальные условия хранения и транспортировки амидов?

Амиды следует хранить в герметично закрытой таре из коррозионностойких материалов (нержавеющая сталь, алюминий, полимеры), в сухом, прохладном и хорошо вентилируемом помещении при температуре от +5 °C до +30 °C. Прямое солнечное излучение и контакт с влагой нежелательны, так как возможно разложение или изменение состава. Для некоторых амидов (например, ДМФА) требуется защита от контакта с сильными окислителями и кислотами. При транспортировке необходимо соблюдать требования ADR для органических жидкостей средней опасности, исключая перегрев и механические повреждения тары. Все операции с веществом должны проводиться с использованием индивидуальных средств защиты и систем локальной вентиляции.

В каких областях промышленности применяются амиды?

Амиды применяются в нефтехимии, фармацевтике, текстильной, лакокрасочной, пластмассовой и целлюлозно-бумажной промышленности. Диметилформамид используется как универсальный растворитель для полиуретанов, эпоксидных смол, красителей и пигментов. Капролактам является ключевым мономером в производстве полиамидов (например, нейлона-6). Ацетамид и формамид применяются в синтезе фармацевтических соединений и как компоненты электролитов в аккумуляторах. В производстве ПАВ и эмульгаторов амиды жирных кислот используются для регулирования вязкости и стабилизации пены. Их универсальные свойства позволяют оптимизировать технологические процессы и повысить качество готовой продукции в различных отраслях.

Какие преимущества имеют амиды в промышленном применении?

Амиды обладают рядом свойств, обеспечивающих их востребованность в производстве: высокой термической и химической стабильностью, способностью растворять широкий спектр органических и неорганических веществ, а также совместимостью с различными системами. Они проявляют низкую летучесть, что повышает безопасность при эксплуатации, и обеспечивают равномерное течение реакций при участии катализаторов. Например, диметилформамид эффективно используется как растворитель в синтезе полимеров и при производстве искусственных волокон, а капролактам служит основой для получения полиамидов, отличающихся высокой механической прочностью. Эти качества делают амиды незаменимыми компонентами для стабильных и энергоэффективных технологических процессов.

Что представляют собой амиды?

Амиды — это органические соединения, содержащие функциональную группу –CONH₂ (или её производные), образующуюся при взаимодействии кислот с аминами или аммиаком. В промышленной химии амиды рассматриваются как устойчивые и технологичные соединения, используемые в качестве промежуточных продуктов, стабилизаторов и модификаторов свойств различных материалов. К наиболее распространённым представителям относятся формамид, диметилформамид (ДМФА), ацетамид, капролактам. Благодаря устойчивой структуре и способности образовывать водородные связи, амиды находят применение в процессах синтеза полимеров, растворителей, реагентов и поверхностно-активных веществ.

Если не нашли ответа на свой вопрос, задайте его через форму и мы оперативно дадим на него ответ.

Задать свой вопрос

Доставка и оплата

Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.

Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.

ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.

Виды оплаты, с которыми мы работаем:

Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
Оплата по факту отгрузки продукции.
Отсрочка оплат для действующих клиентов.

В чём перевозим

	Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов
	Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров
	Пластиковые и металлические бочки 227 л.
	Еврокубы 1000 л.
	Автоцистерны различного объёма
	Железнодорожные цистерны стандартного объёма