Описание
Метокурин — полусинтетический алкалоид бензилизохинолинового ряда, O,O-диметильное производное хондрокурарина. Получен метилированием d-тубокурарина, основного действующего начала кураре: два фенольных гидроксила переведены в метоксигруппы, оба атома азота четвертичные. Отсюда синонимы диметилхондрокурарин и O,O'-диметилхондрокурарин, а также каталожная запись тубокурараний, 6,6',7',12'-тетраметокси-2,2,2',2'-тетраметил-. Лекарственная форма — иодид метокурина.
Основные атрибуты
- CAS №: 5152-30-7; сопутствующие регистрации 1397-58-6, 17573-08-9, 23192-76-9, 29605-20-7, 34168-57-5
- Химическая формула: C40H48N2O6
- Молекулярный вес: 652,832
- Точная масса: 652,351
- UNII: V0M92G2U26
- Характеристики PSA: 55,4
- XLogP3: 6,7
Физико-химические свойства
- Внешний вид: твёрдое вещество
- Плотность: 1,1209 (приблизительная оценка)
- Растворимость в воде: 6,42 × 10⁻⁶ г/л
Приведённая растворимость относится к соединению в форме, описанной карточкой. Инъекционным препаратом служила иодидная соль, растворимая в воде, — на ней и строились ампулированные формы.
Стереохимия и полное название
Полное систематическое имя — (13aR,25aS)-2,3,13a,14,15,16,25,25a-октагидро-9,18,19,29-тетраметокси-1,1,14,14-тетраметил-13H-4,621,24-диэтено-8,12-метено-1H-пиридо[3',2'14,15][1,11]диоксациклоэйкозино[2,3,4-ij]изохинолиний. Макроциклический каркас с двумя простыми эфирными мостиками между ароматическими кольцами фиксирует расстояние между двумя четвертичными атомами азота — именно это расстояние определяет способность молекулы связываться сразу с двумя субъединицами рецептора.
Фармакологическая группа и механизм действия
Метокурин относится к недеполяризующим (конкурентным) миорелаксантам периферического действия. Молекула конкурирует с ацетилхолином за никотиновые холинорецепторы концевой пластинки скелетной мышцы. Заняв рецептор, она не вызывает открытия ионного канала, поэтому потенциал концевой пластинки не развивается и мышечное волокно не сокращается. Соединение синтезировано Кингом в 1935 году как триметилированное производное d-тубокурарина. По сравнению с исходным алкалоидом метокурин активнее у большинства видов животных и избирательнее: побочные эффекты, прежде всего со стороны сердечно-сосудистой системы, выражены слабее, зато длительность действия больше.
Клиническое применение
- Адъювант общей анестезии: расслабление скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах
- Облегчение интубации трахеи
- Обеспечение искусственной вентиляции лёгких
Паралич развивается через 3–5 минут после внутривенного введения. Клиническая длительность — время до восстановления амплитуды мышечного ответа на 25 % — составляет примерно 60–90 минут, что относит препарат к миорелаксантам длительного действия: он подходит для продолжительных операций и неудобен при коротких вмешательствах. Действие прекращают введением антихолинэстеразных средств — неостигмина, эдрофония, пиридостигмина. Эти препараты подавляют фермент, разрушающий ацетилхолин; концентрация медиатора в синаптической щели резко возрастает, и он вытесняет метокурин с рецепторов. На фармацевтическом рынке США препарат больше не представлен.
Хранение и обращение
Вещество относится к сильнодействующим средствам, работа с ним ведётся в условиях, исключающих доступ посторонних. Тару держат плотно закрытой, в сухом прохладном месте, защищённом от света. При развеске применяют перчатки и защитные очки, пыление исключают — попадание в организм даже небольших количеств бис-четвертичного миорелаксанта опасно параличом дыхательной мускулатуры. Работы проводят там, где доступны средства искусственной вентиляции лёгких.
Basic Attributes
652.832
652.351
V0M92G2U26
Characteristics
55.4
6.7
Solid
1.1209 (rough estimate)
6.42e-06 g/L
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Метокурин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

