Описание
Люциндол (Luzindole, лабораторный шифр N-0774) — синтетическое производное триптамина, химически 2-бензил-N-ацетилтриптамин. Это конкурентный антагонист мелатониновых рецепторов MT1 и MT2 с преимущественным действием на MT2. По данным каталогов реактивов константы сродства составляют 179 нМ для MT1 и 7,3 нМ для MT2; в другой серии измерений для рецепторов человека приводятся значения 158 нМ (MT1) и 10,2 нМ (MT2). Соединение служит фармакологическим инструментом: блокируя рецепторы, оно позволяет отличить рецептор-опосредованные эффекты мелатонина от прочих.
Основные атрибуты
- CAS №: 117946-91-5
- Химическая формула: C19H20N2O
- Молекулярный вес: 292,37500
- Точная масса: 292,37
- UNII: B31Y10A9UR
- Идентификатор DSSTox: DTXSID40151969
- Характеристики PSA: 44,89000
- XLogP3: 3,82820
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: беловатое аморфное твёрдое вещество
- Плотность: 1,155 г/см³
- Температура плавления: 103–104 °C (растворитель для перекристаллизации — ацетон)
- Температура кипения: 559,6 °C
- Температура вспышки: 292,2 °C
- Показатель преломления: 1,632
- Давление пара: 1,49 × 10⁻¹² мм рт. ст. при 25 °C
Механизм действия
Люциндол связывается с мелатониновыми рецепторами MT1 и MT2, относящимися к семейству рецепторов, сопряжённых с G-белками, и не вызывает их активации. Сродство к MT2 примерно на порядок выше, чем к MT1, поэтому вещество используют как MT2-предпочтительный блокатор. Описано подавление вызванной мелатонином агрегации пигмента с IC50 около 2,1 мкМ.
Область применения
- референсный антагонист в исследованиях мелатониновой сигнализации in vitro и in vivo
- контрольное соединение при разделении рецепторных и внерецепторных эффектов мелатонина
- работы по хронобиологии и регуляции суточных ритмов
- нейрофармакологические исследования: опубликованы данные об антидепрессантоподобном действии и о влиянии на модель экспериментального аутоиммунного энцефаломиелита
Информация по технике безопасности
- WGK Германия: 3
- Инструкции по технике безопасности: S24/25 — избегать контакта с кожей и глазами
Условия хранения и транспортировки
Температура хранения по карточке: −20 °C. Тара плотно закрытая, защита от света и влаги. Класс WGK 3 означает высокую опасность для водной среды: сброс растворов и промывных вод в канализацию исключён, отходы передаются лицензированному оператору. При работе применять перчатки и защитные очки, взвешивание вести под вытяжкой.
Description
Lucindole (lab code N-0774) is a synthetic derivative of tryptamine, chemically 2-benzyl-N-acetyltryptamine. It is a competitive antagonist of melatonin receptors MT1 and MT2 with a predominant effect on MT2. According to reagent catalogs, the affinity constants are 179 nM for MT1 and 7.3 nM for MT2; another series of measurements for human receptors gives values of 158 nM (MT1) and 10.2 nM (MT2). The compound serves as a pharmacological tool: by blocking the receptors, it makes it possible to distinguish the receptor-mediated effects of melatonin from others.
Basic Attributes
- CAS No.: 117946-91-5
- Chemical formula: C19H20N2O
- Molecular Weight: 292.37500
- Exact weight: 292.37
- UNII: B31Y10A9UR
- DSSTox ID: DTXSID40151969
- PSA Specifications: 44.89000
- XLogP3: 3.82820
Physico-chemical characteristics
- Appearance: whitish amorphous solid
- Density: 1.155 g/cm³
- Melting point: 103–104 °C (recrystallization solvent: acetone)
- Boiling point: 559.6 °C
- Flash point: 292.2 °C
- Refractive index: 1.632
- Vapor pressure: 1.49 × 10⁻¹² mm Hg. Art. at 25 °C
Mechanism of action
Lucindole binds to the melatonin receptors MT1 and MT2, which belong to the family of G-protein coupled receptors, and does not activate them. The affinity for MT2 is approximately an order of magnitude higher than for MT1, so the substance is used as an MT2-preferred blocker. Inhibition of melatonin-induced pigment aggregation with an IC50 of approximately 2.1 μM has been reported.
Scope of application
- reference antagonist in in vitro and in vivo studies of melatonin signaling
- reference compound in separating the receptor and non-receptor effects of melatonin
- work on chronobiology and regulation of circadian rhythms
- neuropharmacological studies: published data on antidepressant-like effects and on the effect on a model of experimental autoimmune encephalomyelitis
Safety Information
- WGK Germany: 3
- Safety instructions: S24/25 - avoid contact with skin and eyes
Storage and transportation conditions
Storage temperature according to the card: −20 °C. The container is tightly closed, protected from light and moisture. Class WGK 3 means a high risk for the aquatic environment: the discharge of solutions and rinsing water into the sewer system is excluded, the waste is transferred to a licensed operator. When working, use gloves and safety glasses; weigh under a hood.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Люциндол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
