Описание
Этерсалат (Etersalate, торговые названия Этерилат, Дайтал) — сложноэфирное соединение, объединяющее в одной молекуле фрагменты ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, соединённые этиленовым мостиком. Химическая формула C19H19NO6, CAS-номер 62992-61-4, второй CAS-номер синонима 67924-52-1. По химической природе это 2-(4-ацетамидофенокси)этил 2-ацетоксибензоат — мутуальное пролекарство (co-drug), при гидролизе высвобождающее ацетилсалициловую кислоту и парацетамол.
Класс вещества
Относится к группе нестероидных противовоспалительных и жаропонижающих средств (НПВС), построенных по принципу мутуального пролекарства: два известных анальгетика-антипиретика связаны сложноэфирной связью через этиленгликольный линкер, что задерживает и растягивает во времени высвобождение активных компонентов после расщепления эфира эстеразами.
Основные атрибуты
- CAS №: 62992-61-4 (синоним 67924-52-1)
- Химическая формула: C19H19NO6
- Молекулярный вес: 357,36
- Точная масса: 357,36
- Номер ЕС: 263-780-3
- UNII: 653GN04T2G
- Идентификатор DSSTox: DTXSID60212203
- Код ТН ВЭД (HS code): 2924299090
- Характеристики PSA: 90,9
- XLogP3: 2,8791
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,263 г/см3
- Температура плавления: 139–141 °C
- Температура кипения: 561,8 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 293,6 °C
- Показатель преломления: 1,582
Токсичность
LD10 при пероральном введении крысам: 7000 мг/кг (Летерье, Графулиа, 1977). Величина указывает на дозу, при которой гибнет 10% подопытных животных, и характеризует относительно низкую острую токсичность соединения при однократном введении.
Область применения
Действующее вещество для производства обезболивающих, жаропонижающих и противовоспалительных лекарственных препаратов и субстанций. Используется как альтернатива раздельному назначению ацетилсалициловой кислоты и парацетамола: сложноэфирная связка снижает раздражающее действие на слизистую желудка, характерное для свободной ацетилсалициловой кислоты, поскольку высвобождение действующих начал происходит постепенно, по мере ферментативного гидролиза эфира в организме.
Хранение и транспортировка
Хранить в оригинальной герметичной таре, в сухом, защищённом от прямого света помещении, при комнатной температуре, вдали от источников влаги и открытого огня — температура вспышки 293,6 °C относит вещество к трудногорючим твёрдым материалам. Транспортировать как фармацевтическую субстанцию с соблюдением требований к чистоте и целостности упаковки, не допуская контакта с окислителями и сильными кислотами.
Дополнительные сведения
Принцип мутуального пролекарства, использованный при создании этерсалата, характерен для группы сложноэфирных со-препаратов, где два фармакологически активных вещества химически связаны в единую молекулу для изменения фармакокинетики каждого компонента по сравнению с их раздельным приёмом. У этерсалата такими компонентами выступают ацетилсалициловая кислота (жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффект через ингибирование циклооксигеназы) и парацетамол (преимущественно центральный анальгетический и жаропонижающий эффект). Расщепление сложноэфирной связи происходит ферментативно, преимущественно эстеразами плазмы крови и печени, после чего оба компонента действуют самостоятельно по собственным фармакологическим механизмам.
Description
Etersalate (trade names Eterilate, Daytal) is an ester compound that combines in one molecule fragments of acetylsalicylic acid and paracetamol, connected by an ethylene bridge. Chemical formula C19H19NO6, CAS number 62992-61-4, second synonym CAS number 67924-52-1. By chemical nature, it is 2-(4-acetamidophenoxy)ethyl 2-acetoxybenzoate - a mutual prodrug (co-drug), which upon hydrolysis releases acetylsalicylic acid and paracetamol.
Substance class
Belongs to the group of non-steroidal anti-inflammatory and antipyretic drugs (NSAIDs), built on the principle of a mutual prodrug: two well-known analgesics-antipyretics are linked by an ester bond through an ethylene glycol linker, which delays and extends the release of active components after ester cleavage by esterases.
Basic Attributes
- CAS No: 62992-61-4 (synonym 67924-52-1)
- Chemical formula: C19H19NO6
- Molecular Weight: 357.36
- Exact weight: 357.36
- EU number: 263-780-3
- UNII: 653GN04T2G
- DSSTox ID: DTXSID60212203
- HS code: 2924299090
- PSA Specifications: 90.9
- XLogP3: 2.8791
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.263 g/cm3
- Melting point: 139–141 °C
- Boiling point: 561.8 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 293.6 °C
- Refractive index: 1.582
Toxicity
LD10 when administered orally to rats: 7000 mg/kg (Leterrier, Grafoulia, 1977). The value indicates the dose at which 10% of experimental animals die and characterizes the relatively low acute toxicity of the compound after a single dose.
Scope of application
Active ingredient for the production of analgesic, antipyretic and anti-inflammatory drugs and substances. Used as an alternative to the separate administration of acetylsalicylic acid and paracetamol: the ester linkage reduces the irritating effect on the gastric mucosa characteristic of free acetylsalicylic acid, since the release of the active principles occurs gradually, as the ester is enzymatically hydrolyzed in the body.
Storage and transportation
Store in the original sealed container, in a dry place, protected from direct light, at room temperature, away from sources of moisture and open flame - a flash point of 293.6 °C classifies the substance as a low-flammable solid material. Transport as a pharmaceutical substance in compliance with the requirements for cleanliness and integrity of packaging, avoiding contact with oxidizing agents and strong acids.
More information
The principle of mutual prodrug used in the creation of ethersalate is characteristic of the group of ester co-drugs, where two pharmacologically active substances are chemically linked into a single molecule to change the pharmacokinetics of each component compared to their separate administration. In ethersalate, such components are acetylsalicylic acid (antipyretic, analgesic and anti-inflammatory effect through inhibition of cyclooxygenase) and paracetamol (mainly central analgesic and antipyretic effect). Cleavage of the ester bond occurs enzymatically, mainly by esterases in the blood plasma and liver, after which both components act independently according to their own pharmacological mechanisms.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Вечнозеленый от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
