Описание
Эмопамил — синтетическое соединение класса фенилалкиламинов, блокатор кальциевых каналов с дополнительной серотонин-S2-антагонистической активностью. Отличается от классических представителей группы (верапамил) существенно более высокой проницаемостью через гематоэнцефалический барьер, что определило направленность исследований — изучение цереброваскулярной защиты. Является лигандом с высоким сродством к стеролизомеразе человека. В экспериментальных исследованиях (S)-эмопамил значительно уменьшал объём коркового инфаркта при окклюзии средней мозговой артерии у крыс даже при введении спустя час после окклюзии, снижал отёк мозга через 48 часов после травмы и ослаблял выраженные нарушения памяти, вызванные черепно-мозговой травмой.
Основные атрибуты
- CAS №: 78370-13-5 (рацемическая форма 101238-55-5)
- Химическая формула: C23H30N2
- Молекулярный вес: 334,504
- Точная масса: 334,50
- HS code: 2926909090
- Характеристики PSA: 27
- XLogP3: 4,43
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: твёрдое тело
- Плотность: 1,0±0,1 г/см3
- Температура кипения: 485,8±45,0 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 201,1±18,0 °C
- Показатель преломления: 1,543
Синонимы
Sz 45, Рацемический эмопамил (±)-Sz 45, 2-Изопропил-5-(метил(фенэтил)амино)-2-фенилпентаннитрил; систематическое название Benzeneacetonitrile,α-(1-methylethyl)-α-[3-[methyl(2-phenylethyl)amino]propyl]-.
Механизм действия и область применения
Как блокатор кальциевых каналов фенилалкиламинового ряда эмопамил ограничивает вход ионов кальция в клетку через потенциал-зависимые каналы, что при цереброваскулярной ишемии снижает выраженность повреждения нейронов. Дополнительная блокада серотониновых S2-рецепторов рассматривается как второй механизм нейропротекции. Исследовался как потенциальный препарат для терапии острого ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы, однако широкого клинического применения (в отличие от исследовательского использования) не получил; сохраняет значение как фармакологический инструмент для изучения кальциевых каналов и как лиганд стеролизомеразы в биохимических исследованиях холестеринового обмена.
Хранение и транспортировка
Хранить в герметичной таре в сухом месте при комнатной температуре, вдали от источников открытого огня — температура вспышки составляет 201,1±18,0 °C. Специальной транспортной классификации повышенной опасности не присвоено; перевозка выполняется по общим правилам транспортировки фармакологических исследовательских реактивов.
Сравнение с классическими блокаторами кальциевых каналов
В отличие от верапамила и других фенилалкиламинов первого поколения, применяемых преимущественно в кардиологии для контроля частоты сердечных сокращений и артериального давления, эмопамил из-за высокой липофильности (XLogP3 4,43) свободно проникает через гематоэнцефалический барьер. Это принципиально расширяет область его фармакологического интереса с сердечно-сосудистой системы на центральную нервную систему, где ионы кальция играют ключевую роль в каскаде эксайтотоксического повреждения нейронов при ишемии.
Description
Emopamil is a synthetic compound of the phenylalkylamine class, a calcium channel blocker with additional serotonin S2 antagonistic activity. It differs from the classical representatives of the group (verapamil) by significantly higher permeability through the blood-brain barrier, which determined the focus of research - the study of cerebrovascular protection. It is a ligand with high affinity for human sterolysomerase. In experimental studies, (S)-emopamil significantly reduced cortical infarct volume during middle cerebral artery occlusion in rats even when administered one hour after occlusion, reduced cerebral edema 48 hours after injury, and attenuated severe memory impairment caused by traumatic brain injury.
Basic Attributes
- CAS No: 78370-13-5 (racemic form 101238-55-5)
- Chemical formula: C23H30N2
- Molecular Weight: 334.504
- Exact weight: 334.50
- HS code: 2926909090
- PSA Specifications: 27
- XLogP3: 4.43
Physico-chemical characteristics
- Appearance: Solid
- Density: 1.0±0.1 g/cm3
- Boiling point: 485.8±45.0 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 201.1±18.0°C
- Refractive index: 1.543
Synonyms
Sz 45, Racemic emopamyl (±)-Sz 45, 2-Isopropyl-5-(methyl(phenethyl)amino)-2-phenylpentanenitrile; systematic name Benzeneacetonitrile,α-(1-methylethyl)-α-[3-[methyl(2-phenylethyl)amino]propyl]-.
Mechanism of action and scope of application
As a blocker of calcium channels of the phenylalkylamine series, emopamil limits the entry of calcium ions into the cell through voltage-dependent channels, which in cerebrovascular ischemia reduces the severity of neuronal damage. Additional blockade of serotonin S2 receptors is considered as a second mechanism of neuroprotection. It was studied as a potential drug for the treatment of acute ischemic stroke and traumatic brain injury, but did not receive widespread clinical use (as opposed to research use); remains important as a pharmacological tool for the study of calcium channels and as a sterolysomerase ligand in biochemical studies of cholesterol metabolism.
Storage and transportation
Store in an airtight container in a dry place at room temperature, away from sources of open flame - flash point is 201.1 ± 18.0 °C. No special transport classification of increased danger has been assigned; transportation is carried out according to the general rules for transporting pharmacological research reagents.
Comparison with classical calcium channel blockers
Unlike verapamil and other first-generation phenylalkylamines, used primarily in cardiology to control heart rate and blood pressure, emopamil, due to its high lipophilicity (XLogP3 4.43), freely penetrates the blood-brain barrier. This fundamentally expands the area of its pharmacological interest from the cardiovascular system to the central nervous system, where calcium ions play a key role in the cascade of excitotoxic neuronal damage during ischemia.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Эмопамил от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
