Эльтенак

Описание

Эльтенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) производного уксусной кислоты, неселективный ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), разработанное специально для ветеринарного применения у лошадей и крупного рогатого скота. Зарегистрировано как инъекционный раствор под торговым названием Телзенак для применения исключительно у лошадей. В клинических исследованиях однократная внутривенная инъекция обеспечивала значимое обезболивание в течение 24 часов при болевой хромоте; по сравнению с плацебо эльтенак значительно подавлял боль и отёк, причём эффект сохранялся до 48 часов после последней инъекции. Предварительные фармакокинетические исследования показали среднее время полувыведения около 1,7 часа при внутривенном введении.

Основные атрибуты

• CAS №: 72895-88-6
• Химическая формула: C12H9Cl2NO2S
• Молекулярная масса: 302,17
• Точная масса: 302,18
• UNII: A153L3JA99
• Идентификатор DSSTox: DTXSID30223184
• HS code: 2934999090
• Характеристики PSA: 77,6
• XLogP3: 4,49860

Физико-химические характеристики

• Плотность: 1,539 г/см3
• Температура кипения: 419,4 °C при 760 мм рт. ст.
• Температура вспышки: 207,4 °C
• Показатель преломления: 1,688

Синонимы

Телзенак (торговое название), [4-(2,6-дихлорфениламино)тиофен-3-ил]уксусная кислота, 4-(2,6-дихлоранилино)-3-тиофенуксусная кислота; систематическое название 3-Тиофенуксусная кислота, 4-[(2,6-дихлорфенил)амино]-.

Область применения

Применяется в ветеринарии у лошадей для купирования боли, связанной с хромотой опорно-двигательного аппарата, а также при болевом синдроме и отёках воспалительного происхождения. Исследовалась эффективность препарата и при эндотоксемии у лошадей, где эльтенак демонстрировал противовоспалительное и обезболивающее действие. Механизм неселективного ингибирования ЦОГ обеспечивает как анальгетический, так и противовоспалительный эффект за счёт подавления синтеза простагландинов.

Родство с НПВС для медицины человека

По структурному типу эльтенак принадлежит к производным арилуксусной кислоты, родственным диклофенаку и индометацину, применяемым в медицине человека, но разработан и зарегистрирован специально для ветеринарного применения. Короткий период полувыведения около 1,7 часа при внутривенном введении в сочетании с продолжительным клиническим эффектом (обезболивание до 24 часов) указывает на длительное связывание с ферментом-мишенью в очаге воспаления, что характерно для ряда НПВС этого структурного класса.

Информация по технике безопасности

• Меры предосторожности: P264, P270, P301+P310, P321, P330, P405, P501
• Указания по опасности: H301 — токсичен при проглатывании

Хранение и транспортировка

Хранить в герметичной таре в сухом прохладном месте, вне доступа детей и животных, для которых препарат не предназначен. Токсикологическое исследование на лошадях подтвердило необходимость строгого соблюдения ветеринарных дозировок ввиду риска токсических эффектов при передозировке.

Дополнительно о классе НПВС

По химическому строению эльтенак относится к производным тиофенуксусной кислоты — структурному аналогу арилуксусных НПВС для медицины человека (диклофенак, индометацин), но разработан и зарегистрирован исключительно для ветеринарии. Неселективное ингибирование обеих изоформ циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) объясняет как выраженную противовоспалительную активность, так и типичный для класса риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта при неправильном дозировании, что и отражено в классификации опасности H301 и требует строгого соблюдения ветеринарных дозировок при назначении.