Эльсинорская таблетка

Описание

Эльсинорская таблетка — молекулярный комплекс эфедрина (1R,2S)-2-(метиламино)-1-фенилпропан-1-ола и кофеина (1,3,7-триметилпурин-2,6-диона) в эквимолярном соотношении. По данным базы PubChem (CID 133327), вещество представляет собой аддитивное соединение двух известных активных компонентов — алкалоида эфедрина и метилксантина кофеина, объединённых в единую кристаллическую форму. Комбинация эфедрин-кофеин хорошо изучена в клинической литературе как средство, усиливающее термогенез и расход энергии: эфедрин действует как симпатомиметик, агонист альфа- и бета-адренорецепторов, стимулирующий высвобождение норадреналина, тогда как кофеин повышает высвобождение норадреналина и дофамина и блокирует тормозящее действие аденозина на симпатическую нервную систему. В контролируемых исследованиях сочетание около 20 мг эфедрина и 200 мг кофеина трижды в день на протяжении 24 недель показало более выраженное снижение массы тела и жировой массы, чем приём любого из компонентов по отдельности, при сохранении мышечной массы.

Основные атрибуты

• CAS №: 79992-72-6
• Химическая формула: C18H25N5O3
• Молекулярная масса: 359,4228
• Точная масса: 359,196
• Характеристики PSA: 90,7
• Идентификатор PubChem CID: 133327

Молекулярный состав по данным PubChem

Компонент 1 — (1R,2S)-2-(метиламино)-1-фенилпропан-1-ол (стереоизомер эфедрина), компонент 2 — 1,3,7-триметилпурин-2,6-дион (кофеин). Количество доноров водородной связи: 2; акцепторов: 5; число вращаемых связей: 3; индекс сложности молекулы (Complexity): 414.

Область применения

Комбинация эфедрин-кофеин исторически применялась как средство для снижения веса и повышения энергозатрат организма — так называемый «ЕС-стек» (ephedrine-caffeine stack), а также в комбинации с аспирином (стек «ЕСА») изучалась для лечения ожирения, включая гипоталамическое ожирение. Из-за стимулирующего действия на сердечно-сосудистую и нервную системы применение подобных комплексов сопряжено с известными рисками — повышением артериального давления и частоты сердечных сокращений, что привело к регуляторным ограничениям на эфедринсодержащие препараты в ряде стран.

Меры предосторожности

Ввиду стимулирующего действия обоих компонентов на симпатическую нервную систему требует осторожности при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, тревожных расстройствах; сочетание с другими стимуляторами и симпатомиметиками не рекомендуется без медицинского контроля.

Хранение и транспортировка

Хранить в герметичной таре при комнатной температуре, в сухом месте, защищённом от света, вне доступа детей и посторонних лиц ввиду фармакологической активности комплекса.

Дополнительно об истории вопроса

Молекулярные комплексы эфедрина с кофеином и другими метилксантинами разрабатывались как способ стандартизировать одновременный приём двух синергично действующих стимуляторов в единой лекарственной форме без необходимости комбинировать раздельные компоненты при производстве таблеток. Регуляторные органы ряда стран впоследствии ограничили или запретили безрецептурный оборот эфедринсодержащих средств для снижения веса из-за случаев серьёзных сердечно-сосудистых осложнений при бесконтрольном приёме, что резко сократило коммерческое присутствие подобных комплексов на фармацевтическом рынке.