Описание
Десглимидодрин — активный метаболит мидодрина, агониста альфа1-адренорецепторов, применяемого при ортостатической гипотензии. Мидодрин представляет собой пролекарство: в организме он подвергается ферментативному гидролизу с отщеплением глициновой части молекулы и превращается в десглимидодрин, который и обеспечивает фармакологический эффект. Соединение связывается с подтипами α1A, α1B и α1D адренорецепторов, расположенных в стенке артериол и вен, повышая тонус периферических сосудов и артериальное давление. Оно не стимулирует бета-адренорецепторы сердца, поэтому не вызывает тахикардии, характерной для многих других адреномиметиков, и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, за счёт чего не даёт центральных эффектов — седации, возбуждения, изменений настроения.
Основные атрибуты
- CAS №: 3600-87-1 (также встречается номер 52047-77-5)
- Химическая формула: C10H15NO3
- Молекулярный вес: 197,23
- Точная масса: 197,23
- Код ТН ВЭД (HS code): 2922509090
- Характеристики PSA: 64,7
- XLogP3: 1,39620
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,145±0,06 г/см3 (прогнозируемое значение)
- Температура плавления: 95–96 °C (в растворителе этилацетат)
- Температура кипения: 364,3 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 174,1 °C
- Показатель преломления: 1,542
Значение PSA (полярная поверхность) 64,7 Ų указывает на умеренную полярность молекулы — достаточную для растворимости в воде и одновременно для прохождения через биологические мембраны. Показатель XLogP3, равный 1,396, говорит об умеренной липофильности: соединение распределяется между водной и липидной фазами, что типично для веществ, действующих на рецепторы клеточной мембраны сосудистой стенки. Высокая температура кипения и вспышки (364,3 °C и 174,1 °C соответственно) свидетельствуют о термической стабильности твёрдого кристаллического вещества при обычных условиях хранения и транспортировки.
Область применения
Аналитический и исследовательский стандарт для контроля качества мидодрина и изучения его метаболизма. В клинической практике десглимидодрин образуется из мидодрина при лечении хронической ортостатической гипотензии — падения артериального давления при переходе тела в вертикальное положение, а также при синдромах вегетативной недостаточности. За счёт избирательного действия на периферические альфа1-адренорецепторы препарат повышает сосудистый тонус и давление без выраженной дополнительной нагрузки на сердце.
- референс-стандарт для фармацевтического анализа мидодрина методами ВЭЖХ и масс-спектрометрии
- изучение фармакокинетики и метаболизма альфа1-агонистов
- исследования селективности связывания с подтипами адренорецепторов α1A, α1B, α1D
- доклинические и фармакологические исследования сосудистого тонуса
Синонимы
Бензолметанол, α-(аминометил)-2,5-диметокси-; Бензиловый спирт, α-(аминометил)-2,5-диметокси-; α-(Аминометил)-2,5-диметоксибензолметанол; ST 1059; 1-(2,5-Dimethoxyphenyl)-2-aminoethanol; Desglymidodrine; Deglymidodrine; 2-Amino-1-(2,5-dimethoxyphenyl)ethanol; 2-Amino-1-(2',5'-dimethoxyphenyl)ethanol; 2-Amino-1-(2,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-ol.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в морозильной камере при температуре −20 °C в оригинальной герметичной упаковке, защищённой от влаги и света. Транспортные коды: NONH для всех видов транспорта — вещество не классифицировано как опасное при перевозке, дополнительная маркировка и специальная тара для грузоперевозки не требуются. При работе с веществом рекомендуется соблюдать общие меры предосторожности для фармацевтических субстанций: перчатки, вытяжная вентиляция, исключение прямого контакта с кожей.
Description
Desglymidodrine is an active metabolite of midodrine, an alpha1-adrenergic agonist used for orthostatic hypotension. Midodrine is a prodrug: in the body it undergoes enzymatic hydrolysis with the cleavage of the glycine part of the molecule and turns into desglymidodrine, which provides a pharmacological effect. The compound binds to the α1A, α1B and α1D subtypes of adrenergic receptors located in the walls of arterioles and veins, increasing peripheral vascular tone and blood pressure. It does not stimulate the beta-adrenergic receptors of the heart, therefore it does not cause tachycardia, which is characteristic of many other adrenergic agonists, and does not penetrate well through the blood-brain barrier, due to which it does not produce central effects - sedation, agitation, mood changes.
Basic Attributes
- CAS No.: 3600-87-1 (also found as No. 52047-77-5)
- Chemical formula: C10H15NO3
- Molecular weight: 197.23
- Exact weight: 197.23
- HS code: 2922509090
- PSA specifications: 64.7
- XLogP3: 1.39620
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.145±0.06 g/cm3 (predicted value)
- Melting point: 95–96 °C (solvent ethyl acetate)
- Boiling point: 364.3 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 174.1 °C
- Refractive index: 1.542
The PSA (polar surface area) value of 64.7 Ų indicates that the molecule is moderately polar—sufficient for solubility in water and at the same time to pass through biological membranes. An XLogP3 value of 1.396 indicates moderate lipophilicity: the compound is distributed between the aqueous and lipid phases, which is typical for substances acting on cell membrane receptors of the vascular wall. The high boiling and flash points (364.3 °C and 174.1 °C, respectively) indicate the thermal stability of the crystalline solid under normal storage and transportation conditions.
Scope of application
Analytical and research standard for quality control of midodrine and study of its metabolism. In clinical practice, desglimidodrine is formed from midodrine in the treatment of chronic orthostatic hypotension - a drop in blood pressure when the body moves to an upright position, as well as in autonomic failure syndromes. Due to its selective effect on peripheral alpha1-adrenergic receptors, the drug increases vascular tone and pressure without significant additional stress on the heart.
- reference standard for pharmaceutical analysis of midodrine by HPLC and mass spectrometry methods
- studying the pharmacokinetics and metabolism of alpha1-agonists
- studies of binding selectivity to adrenergic receptor subtypes α1A, α1B, α1D
- preclinical and pharmacological studies of vascular tone
Synonyms
Benzenemethanol, α-(aminomethyl)-2,5-dimethoxy-; Benzyl alcohol, α-(aminomethyl)-2,5-dimethoxy-; α-(Aminomethyl)-2,5-dimethoxybenzenemethanol; ST 1059; 1-(2,5-Dimethoxyphenyl)-2-aminoethanol; Desglymidodrine; Deglymidodrine; 2-Amino-1-(2,5-dimethoxyphenyl)ethanol; 2-Amino-1-(2',5'-dimethoxyphenyl)ethanol; 2-Amino-1-(2,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-ol.
Storage and transportation conditions
Store in the freezer at −20 °C in the original sealed packaging, protected from moisture and light. Transport codes: NONH for all types of transport - the substance is not classified as dangerous during transportation, additional labeling and special containers for transportation are not required. When working with the substance, it is recommended to follow general precautions for pharmaceutical substances: gloves, exhaust ventilation, avoiding direct contact with skin.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Деглимидодрин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
