Описание
Колесевелама гидрохлорид (Colesevelam hydrochloride, торговое название Welchol, ранее Cholestagel) — неабсорбируемый полимерный секвестрант жёлчных кислот, гиполипидемический препарат. Химическая формула (C13H27N,C12H27N2,C3H7N,C3H5ClO,Cl)x,xClH, CAS 182815-44-7.
Основные атрибуты
- CAS №: 182815-44-7
- Химическая формула: (C13H27N,C12H27N2,C3H7N,C3H5ClO,Cl)x,xClH
- Молекулярный вес: 618,24888
- Точная масса: 616,43800
- Номер ЕС: 1806241-263-5
- Код тезауруса NCI: C28937
- Код УВД (АТХ): C10AC04 — C: сердечно-сосудистая система
- Характеристики PSA: 62,61000
- XLogP3: 5,97450
Химическая природа
Представляет собой сшитый поли(аллиламин)-полимер, модифицированный алкильными и аминными группами (в том числе деканамином и триметилгексиламмонийхлоридом) и сшитый эпихлоргидрином — по структуре это высокомолекулярный полиамин, а не низкомолекулярное соединение с единичной молекулярной массой, поэтому значения «молекулярный вес» и «точная масса» относятся к повторяющемуся структурному звену полимера.
Механизм действия
Колесевелама гидрохлорид — неабсорбируемый липидснижающий полимер, который связывает жёлчные кислоты в просвете кишечника, препятствуя их реабсорбции. По мере истощения пула жёлчных кислот печёночный фермент холестерин-7-альфа-гидроксилаза активируется, что усиливает превращение холестерина в жёлчные кислоты, повышает потребность печёночных клеток в холестерине и увеличивает число печёночных ЛПНП-рецепторов, снижая уровень холестерина ЛПНП в крови.
Область применения
Зарегистрирован под торговым названием Welchol (ранее Cholestagel) для снижения повышенного уровня холестерина ЛПНП в сыворотке крови и, соответственно, снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, а также для улучшения гликемического контроля у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа. В отличие от более старых секвестрантов жёлчных кислот, не вызывает выраженных запоров.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в оригинальной плотно закрытой таре, в сухом прохладном месте, при комнатной температуре, вдали от прямого солнечного света и влаги. Как полимерный медицинский препарат, требует соблюдения условий хранения, указанных производителем на упаковке.
Сравнение с более старыми секвестрантами
Первое поколение секвестрантов жёлчных кислот — холестирамин и колестипол — часто вызывало выраженные запоры, вздутие живота и снижение всасывания жирорастворимых витаминов, что ограничивало долгосрочную приверженность пациентов терапии. Колесевелам разрабатывался целенаправленно как усовершенствованный полимер с более высокой связывающей ёмкостью по отношению к жёлчным кислотам при меньшей дозе и заметно лучшей переносимостью со стороны желудочно-кишечного тракта.
Дозированные лекарственные формы
Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь и порошка для приготовления пероральной суспензии — обе формы предназначены для перорального приёма и не всасываются в желудочно-кишечном тракте, что и определяет местный, немодифицирующий системный метаболизм характер действия препарата.
Description
Colesevelam hydrochloride (Colesevelam hydrochloride, trade name Welchol, formerly Cholestagel) is a non-absorbable polymer bile acid sequestrant, a lipid-lowering drug. Chemical formula (C13H27N,C12H27N2,C3H7N,C3H5ClO,Cl)x,xClH, CAS 182815-44-7.
Basic Attributes
- CAS No: 182815-44-7
- Chemical formula: (C13H27N,C12H27N2,C3H7N,C3H5ClO,Cl)x,xClH
- Molecular Weight: 618.24888
- Exact weight: 616.43800
- EU number: 1806241-263-5
- NCI Thesaurus Code: C28937
- ATC code (ATC): C10AC04 - C: cardiovascular system
- PSA specifications: 62.61000
- XLogP3: 5.97450
Chemical nature
It is a cross-linked poly(allylamine) polymer modified with alkyl and amine groups (including decanamine and trimethylhexylammonium chloride) and cross-linked with epichlorohydrin - in structure it is a high molecular weight polyamine, and not a low molecular weight compound with a single molecular weight, therefore the values of “molecular weight” and “exact mass” refer to the repeating structural unit of the polymer.
Mechanism of action
Colesevelam hydrochloride is a non-absorbable lipid-lowering polymer that binds bile acids in the intestinal lumen, preventing their reabsorption. As the bile acid pool is depleted, the liver enzyme cholesterol 7-alpha hydroxylase is activated, which increases the conversion of cholesterol to bile acids, increases the need for cholesterol by liver cells and increases the number of liver LDL receptors, reducing the level of LDL cholesterol in the blood.
Scope of application
Marketed under the trade name Welchol (formerly Cholestagel) to reduce elevated serum LDL cholesterol and thereby reduce the risk of cardiovascular disease in patients with primary hypercholesterolemia, and to improve glycemic control in adult patients with type 2 diabetes mellitus. Unlike older bile acid sequestrants, it does not cause severe constipation.
Storage and transportation conditions
Store in original tightly closed container in a cool, dry place at room temperature, away from direct sunlight and moisture. As a polymeric medical product, it requires compliance with the storage conditions specified by the manufacturer on the packaging.
Comparison with older sequestrants
The first generation of bile acid sequestrants, cholestyramine and colestipol, often caused severe constipation, abdominal bloating, and decreased absorption of fat-soluble vitamins, which limited long-term patient adherence to therapy. Colesevelam was purposefully developed as an improved polymer with higher bile acid binding capacity at a lower dose and significantly better gastrointestinal tolerability.
Dosage forms
Available in the form of tablets for oral administration and powder for the preparation of oral suspension - both forms are intended for oral administration and are not absorbed in the gastrointestinal tract, which determines the local, non-modifying systemic metabolism nature of the drug.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Колесевелама гидрохлорид от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

