Описание
CGP 57380 — низкомолекулярный ингибитор протеинкиназ MNK1 и MNK2 (MAP-киназа-взаимодействующих киназ), пиразоло-пиримидиновое соединение, широко используемое в исследованиях сигнальных путей трансляции белка. Блокирует фосфорилирование фактора инициации трансляции eIF4E (IC50 около 3 мкМ в клеточных тестах), подавляет ИЛ-1-опосредованную и ЛПС-индуцированную экспрессию TNFα в макрофагах. Помимо MNK1/MNK2 (IC50 0,87 и 1,6 мкМ соответственно) ингибирует ряд других киназ — CKI (0,51 мкМ), Aurora B (2,5 мкМ), DYRK3 (3,2 мкМ), SGK1 (2,7 мкМ), BRSK2 (1,1 мкМ), Lck (2,5 мкМ), — не действуя при этом на p38, JNK1, ERK1/2, PKC и Src-подобные киназы.
Основные атрибуты
- CAS №: 522629-08-9
- Химическая формула: C11H9FN6
- Английское название: CGP 57380
- Молекулярный вес: 244,232
- Точная масса: 244,087280
- Номер NSC: 741567
- Идентификатор DSSTox: DTXSID50469941
- Характеристики PSA: 92,5
- XLogP3: 2,3
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: от белого до бежевого
- Плотность: 1,6±0,1 г/см3
- Температура кипения: 541,635 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 281,4±30,1 °C
- Показатель преломления: 1,809
- Растворимость: в ДМСО растворим до 10 мг/мл, раствор прозрачный
- Условия хранения: 2–8 °C
Синонимы
N3-(4-Фторфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3,4-диамин, N3-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine, ингибитор MNK1.
Область применения
Реактив для клеточной и молекулярной биологии: изучение регуляции трансляции через ось MNK-eIF4E, исследования комбинированной терапии опухолей (антагонизм резистентности к ингибиторам mTORC1), моделирование противовоспалительных механизмов через подавление TNFα в макрофагах, скрининг субстратной специфичности киназ семейства MNK/CKI/Aurora.
Информация по технике безопасности
- Транспортные коды: NONH для всех видов транспорта
- WGK Германия: 3
- Меры предосторожности: P305+P351+P338
- Указания по опасности: H319
- Классификация СГС: предупреждение, H319 (100%) — вызывает серьёзное раздражение глаз; P264, P280, P305+P351+P338, P337+P313. Агрегированная информация предоставлена 38 компаниями из 1 уведомления в Реестр C&L ECHA
Хранение
Хранить при 2–8 °C, в защищённой от света и влаги плотно закрытой таре. При попадании в глаза — немедленно промыть водой, при необходимости обратиться за медицинской помощью (P305+P351+P338, P337+P313).
Контекст открытия соединения
CGP 57380 был разработан фармацевтической компанией Novartis (ранее Ciba-Geigy, отсюда обозначение CGP) в рамках программы поиска низкомолекулярных ингибиторов киназ, регулирующих трансляцию мРНК, и с тех пор стал одним из наиболее цитируемых химических инструментов для изучения оси MNK-eIF4E в академических исследованиях онкологии и иммунологии.
Basic Attributes
244.232
244.087280
741567
DTXSID50469941
Characteristics
92.5
2.3
white to beige
1.6±0.1 g/cm3
541.635°C at 760 mmHg
281.4±30.1 °C
1.809
DMSO: soluble 10mg/mL, clear
2-8°C
Safety Information
NONH for all modes of transport
3
P305 + P351 + P338
H319
|Warning|H319 (100%): Causes serious eye irritation [Warning Serious eye damage/eye irritation]|P264, P280, P305+P351+P338, and P337+P313|Aggregated GHS information provided by 38 companies from 1 notifications to the ECHA C&L Inventory.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. CGP 57380 от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

