Описание
CGP 52432 — селективный антагонист ГАМК-B рецепторов, фосфиновая кислота, разработанная как фармакологический инструмент для изучения пресинаптических ауторецепторов ГАМК-B в коре головного мозга крыс. Особенно эффективно блокирует ауторецепторы, регулирующие высвобождение самого ГАМК (IC50 85 нМ), при этом в 35 и 100 раз слабее действует на рецепторы, регулирующие выброс соматостатина и глутамата соответственно; рассчитанное значение pA2 на ауторецепторе составляет 7,70, что делает соединение примерно в 1000 раз активнее факлофена на этой мишени.
Основные атрибуты
- CAS №: 139667-74-6
- Химическая формула: C15H24Cl2NO4P
- Английское название: CGP 52432
- Молекулярный вес: 384,24
- Точная масса: 383,082
- Идентификатор DSSTox: DTXSID20161147
- Характеристики PSA: 67,8
- XLogP3: 0
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: от белого до бежевого
- Плотность: 1,258±0,06 г/см3 (прогнозируемая)
- Температура кипения: 544,4±50,0 °C (прогнозируемая)
- Температура вспышки: 283,1 °C
- Показатель преломления: 1,524
- Растворимость: в воде растворим до 1 мг/мл, раствор прозрачный (при подогреве)
- Условия хранения: сушить при +4 °C
Химическое название
(3-(((3,4-дихлорфенил)метил)амино)пропил)(диэтоксиметил)фосфиновая кислота; синонимы CGP-52432, CGP52432, Токрис-1246.
Селективность и фармакологический профиль
По селективности CGP 52432 существенно превосходит более ранние антагонисты ГАМК-B рецепторов (например, факлофен), что позволяет использовать его для избирательного фармакологического «выключения» именно ауторецепторного контура без значимого влияния на постсинаптическую передачу через ГАМК-B рецепторы, регулирующие выброс других нейромедиаторов.
Область применения
Инструмент нейрофармакологии для исследования пресинаптических ауторецепторов ГАМК-B в коре головного мозга: изучение регуляции высвобождения нейромедиаторов (ГАМК, глутамат, соматостатин), моделирование эффектов баклофена и других агонистов/антагонистов ГАМК-B рецепторов, скрининг селективности новых лигандов этого класса рецепторов.
Информация по технике безопасности
- Транспортные коды: NONH для всех видов транспорта
- WGK Германия: 3
Хранение
Хранить в сухом виде при температуре около +4 °C, в защищённой от влаги герметичной таре, вдали от источников тепла. Работать с использованием стандартных средств индивидуальной защиты, характерных для фосфинокислотных реактивов.
Контекст открытия соединения
CGP 52432 разработан в рамках программы Ciba-Geigy/Novartis по поиску селективных лигандов метаботропных ГАМК-B рецепторов и стал одним из стандартных фармакологических инструментов для разграничения пре- и постсинаптических эффектов ГАМК-B передачи в срезах и культурах нервной ткани.
Дополнительный технический комментарий
Прогнозируемые (не измеренные напрямую) значения плотности и температуры кипения для данной партии типичны для узкоспециализированных исследовательских реактивов, производимых малыми партиями, — для точных технологических расчётов рекомендуется ориентироваться на паспорт качества конкретной партии, а не на усреднённые справочные величины.
Basic Attributes
384.24
383.08200
-0
DTXSID20161147
Characteristics
67.8
0
white to beige
1.258±0.06 g/cm3(Predicted)
544.4±50.0 °C(Predicted)
283.1ºC
1.524
H2O: soluble1mg/mL, clear (warmed)
Desiccate at +4°C
Safety Information
NONH for all modes of transport
3
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. CGP 52432 от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

