Описание
Гидроксинафтоат бефения — противогельминтный препарат, соль четвертичного аммониевого катиона бефения (бензилдиметил(2-феноксиэтил)аммоний) с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой. Введён в клиническую практику в 1958 году как средство против анкилостомоза и аскаридоза. Формула C17H22NO,C11H7O3, CAS-номер 3818-50-6. Известен под торговыми названиями Алкопар, Нафтамон, Бефен, Немекс, Лецибис, Франтин.
Основные атрибуты
- Молекулярный вес: 443.53
- Точная масса: 443.21000
- Номер ЕС: 223-306-8
- UNII: 47RU9546DX
- Идентификатор DSSTox: DTXSID8022662
- Характеристики PSA: 69.59000
- XLogP3: 4.25090
Физико-химические характеристики
- Температура плавления: 170-171 °C
Механизм действия
Бефения гидроксинафтоат действует как холинергический агонист, активирующий никотиновые ацетилхолиновые рецепторы B-типа (AChR) паразитических червей — в частности подтип L-AChR1, образованный субъединицами UNC-29.1, UNC-38, UNC-63, ACR-8. По механизму действия соединение сходно с пирантелом и левамизолом: стойкая активация рецепторов вызывает деполяризующий спастический паралич мускулатуры гельминта, после чего парализованный паразит выводится перистальтикой кишечника хозяина.
Область применения
Препарат применялся при инфекциях, вызванных анкилостомами (Ancylostoma duodenale) и аскаридами (Ascaris lumbricoides), для взрослых пациентов использовалась разовая пероральная доза 5,0 г. Широкий спектр антигельминтной активности делал бефения гидроксинафтоат важным дополнением к ограниченному на тот момент арсеналу противогельминтных средств. С развитием более эффективных современных антигельминтиков препарат утратил клиническое значение и рассматривается как исторический.
Информация по технике безопасности
- Транспортные коды: NONH для всех видов транспорта
- WGK Германия: 3
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от прямого света месте, в плотно закрытой таре, как и большинство четвертичных аммониевых солей органических кислот, чувствительных к длительному воздействию влаги.
Дополнительные сведения
Помимо анкилостом и аскарид, отдельные исследования указывали на активность бефения гидроксинафтоата против остриц (Enterobius vermicularis) и власоглава (Trichuris trichiura), хотя основным показанием оставался анкилостомоз. Препарат выпускался в виде суспензии и гранул для приготовления раствора, что облегчало приём высокой разовой дозы. С фармакологической точки зрения соединение интересно тем, что четвертичный аммониевый катион плохо всасывается через кишечную стенку, поэтому действующее вещество работает преимущественно локально в просвете кишечника, обеспечивая высокую местную концентрацию при относительно низкой системной токсичности.
Побочные эффекты при приёме терапевтической дозы включали тошноту и рвоту, что ограничивало комплаентность лечения у части пациентов.Description
Bephenium hydroxynaphthoate is an anthelmintic drug, a salt of the quaternary ammonium cation bephenium (benzyldimethyl(2-phenoxyethyl)ammonium) with 3-hydroxy-2-naphthoic acid. Introduced into clinical practice in 1958 as a remedy against hookworm and ascariasis. Formula C17H22NO,C11H7O3, CAS number 3818-50-6. Known under the trade names Alkopar, Naftamon, Befen, Nemex, Letsibis, Frantin.
Basic Attributes
- Molecular weight: 443.53
- Exact weight: 443.21000
- EU number: 223-306-8
- UNII: 47RU9546DX
- DSSTox ID: DTXSID8022662
- Specifications PSA: 69.59000
- XLogP3: 4.25090
Physico-chemical characteristics
- Melting point: 170-171 °C
Mechanism of action
Bethenia hydroxynafthoate acts as a cholinergic agonist, activating B-type nicotinic acetylcholine receptors (AChRs) of parasitic worms - in particular the L-AChR1 subtype formed by the subunits UNC-29.1, UNC-38, UNC-63, ACR-8. According to the mechanism of action, the compound is similar to pyrantel and levamisole: persistent activation of the receptors causes depolarizing spastic paralysis of the helminth muscles, after which the paralyzed parasite is eliminated by intestinal peristalsis of the host.
Scope of application
The drug was used for infections caused by hookworms (Ancylostoma duodenale) and roundworms (Ascaris lumbricoides), for adult patients a single oral dose of 5.0 g was used. The broad spectrum of anthelmintic activity made bephenium hydroxynaphthoate an important addition to the then limited arsenal of anthelmintic drugs. With the development of more effective modern anthelmintics, the drug has lost its clinical significance and is considered historical.
Safety Information
- Transport codes: NONH for all modes of transport
- WGK Germany: 3
Storage
Store in a dry place, protected from direct light, in a tightly closed container, like most quaternary ammonium salts of organic acids that are sensitive to prolonged exposure to moisture.
More information
In addition to hookworms and roundworms, individual studies indicated the activity of bephenium hydroxynafthoate against pinworms (Enterobius vermicularis) and whipworm (Trichuris trichiura), although the main indication remained hookworm. The drug was produced in the form of a suspension and granules for preparing a solution, which made it easier to take a high single dose. From a pharmacological point of view, the compound is interesting in that the quaternary ammonium cation is poorly absorbed through the intestinal wall, so the active substance works predominantly locally in the intestinal lumen, providing a high local concentration with relatively low systemic toxicity.
Side effects when taking a therapeutic dose included nausea and vomiting, which limited treatment compliance in some patients.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Гидроксинафтоат бефения от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
