Идентификация вещества
Анкривирок (Ancriviroc, SCH-C, SCH 351125) — низкомолекулярный антагонист корецептора CCR5 ВИЧ-1. Номер CAS 305792-46-5, формула C28H37BrN4O3, UNII 322WXU4AU2, код тезауруса NCI C65233. Синонимы: SCH C; SCH-C & AOP-РАНТЕС; [4-[4-[(Z)-C-(4-бромфенил)-N-этоксикарбонимидоил]пиперидин-1-ил]-4-метилпиперидин-1-ил]-(2,4-диметил-1-оксидопиридин-1-иум-3-ил)метанон.
Физико-химические характеристики
- Молекулярная масса: 557,522
- Точная масса: 556,2049
- Характеристики PSA: 70,6
- XLogP3: 5,5177
- Плотность: 1,32 г/см3
- Температура кипения: 701 °C
- Температура вспышки: 377,2 °C
- Показатель преломления: 1,614
Класс вещества и механизм действия
Анкривирок относится к классу низкомолекулярных ингибиторов проникновения ВИЧ-1, специфически блокирующих взаимодействие вирусного белка gp120 с корецептором CCR5 на поверхности CD4+ Т-лимфоцитов и макрофагов, необходимым для проникновения R5-тропных штаммов вируса в клетку. Разрабатывался компанией Schering-Plough как перорально биодоступное средство терапии ВИЧ-инфекции.
Клиническая история
Соединение прошло I фазу клинических испытаний в качестве кандидата в антиретровирусные препараты. Разработка была прекращена из-за выявленных при исследовании кардиологических нежелательных явлений — удлинения интервала QT при максимальных дозах, что было признано неприемлемым для дальнейшего клинического применения. На фармацевтический рынок анкривирок не вышел.
Биология корецептора CCR5
CCR5 — хемокиновый рецептор, экспрессируемый на поверхности CD4+ Т-лимфоцитов, макрофагов и дендритных клеток, служащий основным корецептором для R5-тропных штаммов ВИЧ-1, преобладающих на ранних стадиях инфекции и при передаче вируса. Носители гомозиготной делеционной мутации CCR5-Δ32 обладают природной устойчивостью к заражению ВИЧ-1, что послужило биологическим обоснованием разработки терапевтических антагонистов CCR5, включая анкривирок. Единственным препаратом этого класса, дошедшим до клинического применения, стал маравирок, одобренный в 2007 году; другие кандидаты, включая анкривирок и викривирок, были остановлены на стадии клинических испытаний из-за проблем безопасности.
Химический класс
По структуре анкривирок относится к производным пиперидина с оксимным и пиридин-N-оксидным фрагментами — химиотип, разработанный компанией Schering-Plough в рамках программы поиска CCR5-антагонистов и впоследствии оптимизированный до следующего клинического кандидата этой же серии, викривирока (SCH 417690), также остановленного на стадии клинических испытаний.
Разработчик и терапевтическая ниша
Разработка анкривирока велась в рамках программы Schering-Plough (впоследствии влившейся в состав Merck Sharp & Dohme) по созданию перорально биодоступных ингибиторов проникновения ВИЧ-1 — терапевтического класса, дополняющего традиционные ингибиторы обратной транскриптазы и протеазы вируса за счёт принципиально иной точки приложения, действующей на клетку-хозяина, а не на сам вирус.
Хранение
Как исследовательское химическое соединение хранится в защищённой от света герметичной таре при пониженной температуре, в сухом виде.
Substance identification
Ancriviroc (SCH-C, SCH 351125) is a small molecule antagonist of the HIV-1 CCR5 coreceptor. CAS No. 305792-46-5, Formula C28H37BrN4O3, UNII 322WXU4AU2, NCI Thesaurus Code C65233. Synonyms: SCH C; SCH-C & AOP-RANTES; [4-[4-[(Z)-C-(4-bromophenyl)-N-ethoxycarbonimidoyl]piperidin-1-yl]-4-methylpiperidin-1-yl]-(2,4-dimethyl-1-oxidopyridin-1-ium-3-yl)methanone.
Physico-chemical characteristics
- Molecular weight: 557.522
- Accurate weight: 556.2049
- PSA specifications: 70.6
- XLogP3: 5.5177
- Density: 1.32 g/cm3
- Boiling point: 701 °C
- Flash point: 377.2 °C
- Refractive index: 1.614
Substance class and mechanism of action
Ankrivirok belongs to the class of low-molecular HIV-1 penetration inhibitors that specifically block the interaction of the viral protein gp120 with the CCR5 coreceptor on the surface of CD4+ T-lymphocytes and macrophages, necessary for the penetration of R5-tropic strains of the virus into the cell. Developed by Schering-Plough as an orally bioavailable treatment for HIV infection.
Clinical history
The compound has passed phase I clinical trials as an antiretroviral drug candidate. Development was discontinued due to cardiac adverse events identified during the study - prolongation of the QT interval at maximum doses, which was considered unacceptable for further clinical use. Ankrivirok did not enter the pharmaceutical market.
Biology of the CCR5 coreceptor
CCR5 is a chemokine receptor expressed on the surface of CD4+ T lymphocytes, macrophages and dendritic cells, serving as the main coreceptor for R5-tropic HIV-1 strains that predominate during the early stages of infection and during viral transmission. Carriers of the homozygous CCR5-Δ32 deletion mutation are naturally resistant to HIV-1 infection, which has provided the biological rationale for the development of therapeutic CCR5 antagonists, including ankriviroc. The only drug in this class to reach clinical use was maraviroc, approved in 2007; other candidates, including ankriviroc and vicriviroc, were stopped in clinical trials due to safety concerns.
Chemical class
Structurally, ankriviroc is a piperidine derivative with oxime and pyridine-N-oxide moieties - a chemotype developed by Schering-Plough as part of the CCR5 antagonist search program and subsequently optimized to the next clinical candidate in the same series, vicriviroc (SCH 417690), also stopped at the clinical trial stage.
Developer and therapeutic niche
The development of ancriviroc was carried out as part of the Schering-Plough program (later merged with Merck Sharp & Dohme) to create orally bioavailable inhibitors of HIV-1 entry - a therapeutic class that complements traditional reverse transcriptase and protease inhibitors of the virus due to a fundamentally different point of application, acting on the host cell, and not on the virus itself.
Storage
As a research chemical compound, it is stored in a sealed container protected from light at a low temperature, in dry form.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Анкривирок от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

