Описание
Almokalant (шифр разработки H 234/09) — экспериментальный антиаритмический препарат класса III, селективный блокатор калиевых каналов IKr (быстрого компонента задержанного выпрямляющего калиевого тока). В инвазивных исследованиях на людях дозозависимо увеличивал длительность монофазного потенциала действия при концентрации в плазме выше 60 нМ, изучался при пароксизмальных наджелудочковых тахикардиях, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и АВ-узловую реципрокную тахикардию.
Основные атрибуты
- CAS №: 123955-10-2
- Химическая формула: C18H28N2O3S
- Английское название: Almokalant
- Молекулярная масса: 352,496
- Точная масса: 352,49
- Синоним разработки: Ч 234/09
Физико-химические характеристики
- Характеристики PSA: 92,8
- XLogP3: 3,03438
- Плотность: 1,17 г/см3
- Температура кипения: 574,8 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 301,4 °C
- Показатель преломления: 1,567
Клиническая разработка и статус
В скандинавском многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании антиаритмическая эффективность almokalant оценивалась у 87 пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Изучалось влияние на реполяризацию и рефрактерность миокарда человека как селективного класс III-специфичного блокатора IKr, а также на функцию синоатриального и атриовентрикулярного узлов методом чреспищеводной электростимуляции у здоровых добровольцев. В исследованиях зафиксирована частота развития torsades de pointes на уровне 4%, а также тератогенный потенциал, сопоставимый с другими блокаторами калиевых каналов (дофетилид, d-соталол). Дальнейшая клиническая разработка препарата не проводится.
Область применения
Исследовательский фармакологический реагент для изучения электрофизиологии сердца и калиевых каналов IKr. Не является зарегистрированным лекарственным средством.
Хранение и транспортировка
Хранить в оригинальной плотно закрытой таре в сухом прохладном месте без доступа света, отдельно от пищевых продуктов. При работе использовать перчатки.
Класс исследуемого препарата
Almokalant относится к антиаритмическим средствам класса III по классификации Вон-Уильямса — препаратам, удлиняющим потенциал действия и рефрактерный период кардиомиоцитов за счёт блокады калиевых каналов, в отличие от блокаторов натриевых каналов (класс I) или бета-адреноблокаторов (класс II).
Причины прекращения разработки
Основной причиной остановки клинической разработки almokalant стало проаритмогенное действие — развитие пируэтной тахикардии (torsades de pointes) с частотой около 4% в клинических испытаниях, а также выявленный в доклинических исследованиях тератогенный потенциал, сопоставимый с другими блокаторами калиевых каналов класса III — дофетилидом и d-соталолом.
Особенности рецептурного обращения
Как рецептурная фармацевтическая субстанция, вещество подлежит обороту в соответствии с национальным законодательством о лекарственных средствах: хранение, транспортировка и отпуск конечным потребителям осуществляются только через лицензированные аптечные и медицинские организации. Использование вне медицинского назначения, включая самостоятельный приём без рецепта врача, не допускается.
Description
Almokalant (development code H 234/09) is an experimental class III antiarrhythmic drug, a selective blocker of IKr potassium channels (the fast component of the delayed rectifying potassium current). In invasive studies in humans, it dose-dependently increased the duration of the monophasic action potential at plasma concentrations above 60 nM, and was studied in paroxysmal supraventricular tachycardias, including Wolff-Parkinson-White syndrome and AV nodal reentrant tachycardia.
Basic Attributes
- CAS No: 123955-10-2
- Chemical Formula: C18H28N2O3S
- English name: Almokalant
- Molecular weight: 352.496
- Exact weight: 352.49
- Synonym for development: Ch 234/09
Physico-chemical characteristics
- PSA Specifications: 92.8
- XLogP3: 3.03438
- Density: 1.17 g/cm3
- Boiling point: 574.8 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 301.4 °C
- Refractive index: 1.567
Clinical development and status
In a Scandinavian multicenter placebo-controlled study, the antiarrhythmic efficacy of almokalant was assessed in 87 patients with paroxysmal supraventricular tachycardia. The effect on the repolarization and refractoriness of the human myocardium as a selective class III-specific IKr blocker, as well as on the function of the sinoatrial and atrioventricular nodes, was studied using transesophageal electrical stimulation in healthy volunteers. Studies have documented an incidence of torsades de pointes of 4%, as well as a teratogenic potential comparable to other potassium channel blockers (dofetilide, d-sotalol). Further clinical development of the drug is not carried out.
Scope of application
Research pharmacological reagent for studying cardiac electrophysiology and IKr potassium channels. It is not a registered medicinal product.
Storage and transportation
Store in the original tightly closed container in a cool, dry place away from light, away from food. Use gloves when working.
Study drug class
Almokalant belongs to class III antiarrhythmic drugs according to the Vaughn-Williams classification - drugs that prolong the action potential and refractory period of cardiomyocytes due to the blockade of potassium channels, in contrast to sodium channel blockers (class I) or beta-blockers (class II).
Reasons for stopping development
The main reason for stopping the clinical development of almokalant was the proarrhythmogenic effect - the development of torsades de pointes with a frequency of about 4% in clinical trials, as well as the teratogenic potential identified in preclinical studies, comparable to other class III potassium channel blockers - dofetilide and d-sotalol.
Features of prescription treatment
As a prescription pharmaceutical substance, the substance is subject to circulation in accordance with national legislation on medicines: storage, transportation and distribution to end consumers are carried out only through licensed pharmacy and medical organizations. Non-medical use, including self-administration without a doctor's prescription, is not permitted.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Почти Сбалансированный от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
