Описание
Ацетилсульфапиридин (N4-ацетилсульфапиридин, AcSP) — основной активный метаболит сульфапиридина, образующийся при ацетилировании. Формула C13H13N3O3S, CAS 19077-98-6, номер ЕС 242-802-5, UNII 3CM4B5MZJP, идентификатор DSSTox DTXSID5066453. Молекулярный вес 291,32562, точная масса 291,33. Характеристики PSA: 96,5; XLogP3: -0,1. Синонимы: N-[4-[(2-пиридиниламино)сульфонил]фенил]ацетамид, N4-ацетилсульфапиридин.
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,3362 (приблизительная оценка)
- Температура плавления: 190-227,5 °C
- Показатель преломления: 1,6740 (оценка)
- Растворимость в воде: 1,92×10⁻⁴ М
- Условия хранения: холодильник
Класс вещества и происхождение
Ацетилсульфапиридин — метаболит сульфаниламидного антибактериального препарата сульфапиридина, один из двух основных метаболитов (наряду с самим сульфапиридином), образующихся в организме при распаде сульфасалазина — противовоспалительного препарата, применяемого при язвенном колите и ревматоидном артрите. Сульфасалазин расщепляется кишечной микрофлорой на 5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, который далее подвергается ацетилированию в печени с образованием ацетилсульфапиридина.
Механизм образования и фармакологическое значение
Основной путь метаболизма сульфапиридина — ацетилирование до ацетилсульфапиридина; это главный метаболит сульфапиридина, примерно на 90% связанный с белками плазмы. Скорость превращения сульфапиридина в ацетилсульфапиридин зависит от фенотипа ацетилирования пациента (быстрый или медленный ацетилятор): средний период полувыведения сульфапиридина составляет 10,4 часа у быстрых ацетиляторов и 14,8 часа у медленных. Ацетилсульфапиридин считается основным метаболитом, связанным с побочными эффектами терапии сульфасалазином.
Генетика ацетилирования
Скорость N-ацетилирования определяется полиморфным ферментом N-ацетилтрансферазой 2 (NAT2), для которого описано около 108 аллельных вариантов. По генотипу выделяют быстрых ацетиляторов (два быстрых аллеля), промежуточных (по одному быстрому и медленному аллелю) и медленных (два медленных аллеля). Медленное ацетилирование по NAT2 — фактор риска побочных реакций на сульфаниламидные препараты: у медленных ацетиляторов чаще наблюдается более выраженная и тяжёлая токсичность, в том числе гепатотоксичность.
Область применения
Практическое значение соединения — аналитический маркер для терапевтического лекарственного мониторинга сульфасалазина: концентрацию сульфапиридина и ацетилсульфапиридина в сыворотке крови определяют методом ион-парной высокоэффективной жидкостной хроматографии для контроля фенотипа ацетилирования и риска побочных эффектов у пациентов.
Информация по технике безопасности
- WGK Германия: 3
- Указания по опасности: H302 (вреден при проглатывании)
- Меры предосторожности: P264, P270, P280, P301+P312, P305+P351+P338, P330, P337+P313, P501
- Классификация СГС: предупреждение, H302 (100%) — вреден при проглатывании, острая пероральная токсичность. Информация о СГС предоставлена 1 компанией из 1 уведомления в Реестр C&L ECHA
Условия хранения
Хранить в холодильнике, в плотно закрытой таре, защищённой от света.
Description
Acetylsulfapyridine (N4-acetylsulfapyridine, AcSP) is the main active metabolite of sulfapyridine, formed by acetylation. Formula C13H13N3O3S, CAS 19077-98-6, EC number 242-802-5, UNII 3CM4B5MZJP, DSSTox ID DTXSID5066453. Molecular weight 291.32562, exact mass 291.33. PSA specifications: 96.5; XLogP3: -0.1. Synonyms: N-[4-[(2-pyridinylamino)sulfonyl]phenyl]acetamide, N4-acetylsulfapyridine.
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.3362 (estimated)
- Melting point: 190-227.5 °C
- Refractive index: 1.6740 (estimate)
- Solubility in water: 1.92×10⁻⁴ M
- Storage conditions: refrigerator
Substance class and origin
Acetylsulfapyridine is a metabolite of the sulfonamide antibacterial drug sulfapyridine, one of the two main metabolites (along with sulfapyridine itself) formed in the body during the breakdown of sulfasalazine, an anti-inflammatory drug used for ulcerative colitis and rheumatoid arthritis. Sulfasalazine is broken down by intestinal microflora into 5-aminosalicylic acid and sulfapyridine, which is further acetylated in the liver to form acetylsulfapyridine.
Mechanism of formation and pharmacological significance
The main route of metabolism of sulfapyridine is acetylation to acetylsulfapyridine; it is the main metabolite of sulfapyridine, approximately 90% bound to plasma proteins. The rate of conversion of sulfapyridine to acetylsulfapyridine depends on the patient's acetylation phenotype (fast or slow acetylator): the average half-life of sulfapyridine is 10.4 hours in fast acetylators and 14.8 hours in slow acetylators. Acetylsulfapyridine is considered the main metabolite associated with side effects of sulfasalazine therapy.
Genetics of acetylation
The rate of N-acetylation is determined by the polymorphic enzyme N-acetyltransferase 2 (NAT2), for which about 108 allelic variants have been described. According to the genotype, fast acetylators (two fast alleles), intermediate (one fast and slow allele) and slow (two slow alleles) are distinguished. Slow acetylation at NAT2 is a risk factor for adverse reactions to sulfonamide drugs: slow acetylators often experience more pronounced and severe toxicity, including hepatotoxicity.
Scope of application
The practical value of the compound is an analytical marker for therapeutic drug monitoring of sulfasalazine: the concentration of sulfapyridine and acetylsulfapyridine in blood serum is determined by ion-pair high-performance liquid chromatography to monitor the acetylation phenotype and the risk of side effects in patients.
Safety Information
- WGK Germany: 3
- Hazard statements: H302 (harmful if swallowed)
- Precautions: P264, P270, P280, P301+P312, P305+P351+P338, P330, P337+P313, P501
- GHS classification: warning, H302 (100%) - harmful if swallowed, acute oral toxicity. GHS information provided by 1 company from 1 notification to the ECHA C&L Register
Storage conditions
Store in the refrigerator, in a tightly closed container, protected from light.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Ацетилсульфапиридин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
